Цитостатики что за препараты. Цитостатики - список препаратов и их классификация, механизм действия и побочные эффекты

Справочник лекарств >> Лечение ДЦП >> О болезнях >> Лекарственные растения >> Лечение за рубежом >> Книги по медицине >>

Цитостатические средства

Н. З. Яговдик, А. С. Новицкий, В. И. Талапин.
Фармако-терапевтический справочник дерматолога
Минск, "Беларусь", 1978 г.

Книга приведена с некоторыми сокращениями

Цитостатические средства замедляют развитие тканей путем угнетения митотической активности клеток. Наибольшее воздействие цитостатические средства оказывают на интенсивно делящиеся клетки злокачественных образований, при ретикулезах, а также на ускоренно растущие эпителиальные клетки в псориатических очагах.
Наряду со снижением митотической активности отмечается иммунодепрессивное действие этих препаратов.
Если для больных ретикулезами, гемодермиями и злокачественными опухолями цитостатические препараты в большинстве случаев необходимы, то для больных псориазом, пузырными и другими дерматозами - в некоторых случаях по индивидуальным показаниям, так как при лечении этих заболеваний имеются другие эффективные и менее токсичные препараты.
Встречаются заболевания псориазом, пузырчаткой, красным плоским лишаем и др., резистентные к проводимой терапии. В таких случаях иногда оправданы назначения цитостатических препаратов в небольших дозах.
Вследствие назначения этих препаратов в меньших дозах, чем они используются для лечения онкологических заболеваний, уменьшается, но не устраняется полностью вероятность возникновения побочных явлений.
В результате угнетения цитостатическими препаратами роста быстро пролиферирующих тканей костного мозга, лимфоидной системы, эпителия пищеварительного тракта иногда развиваются прогрессирующая цитопения, геморрагический диатез, стоматит, обостряются язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, обнаруживается токсическое поражение печени вплоть до развития цирроза и др. Цитостатические препараты, оказывая иммунодепрессивиое действие, способствуют активизации патогенной микрофлоры. В итоге обостряется процесс в очагах хронической инфекции (туберкулезных, пиококковых и др.) и снижается сопротивляемость организма различным патогенным воздействиям. Предполагается также, что в результате подавления цитостатическими препаратами клеточной защитной реакции создаются условия для малигнизации клеток.
МЕТОТРЕКСАТ - Methotrexatum (Б). Являясь антагонистом фолиевой кислоты, ингибирует редуктазу, пол влиянием которой фолиевая кислота превращается в тетрагидрофталевую кислоту. Последняя участвует в синтезе пуринов, пиримидиновой и нуклеиновых кислот. Ингибиторы биосинтеза нуклеиновых кислот препятствуют нормальному митозу.
Метотрексат показан для лечения больных различными дерматозами, сопровождающимися интенсивной пролиферацией ткани.
Метотрексат наиболее эффективен у больных прогрессирующей формой псориаза с наклонностью к эритродермии, менее эффективен у них в стационарной стадии, и обычно лечение метотрексатом безрезультатно у больных с крупными псориатическими бляшками и значительной инфильтрацией кожи в очагах.
Рекомендуется ограничивать назначение метотрексата больным артропатическими формами псориаза. Больным с плохо поддающимися лечению распространенными формами экссудативного и пустулезного псориаза также иногда необходимы цитостатические препараты. Больным пузырчаткой, у которых кортикостероидная терапия недостаточно эффективна, многие дерматологи рекомендуют дополнительно принимать метотрексат. В результате заметно улучшается состояние больных и можно уменьшить дозы кортикостероидов. Однако метотрексат и другие цитостатические средства имеют вспомогательное значение.
Значительный терапевтический эффект метотрексата отмечен у больных ретикулезом, некоторыми гемодермиями, грибовидным микозом, пустулезным бактеридом Эндрюса, акродерматитом Галлопо.
Больным ретикулезом кожи без быстрого прогрессирования некоторые дерматологи предпочитают не назначать метотрексат и другие цитостатические препараты, так как, по их мнению, временное улучшение сопровождается повышением резистентности к проводимой терапии при дальнейшем развитии процесса.
Форма выпуска: в таблетках по 0,0025 г.
Единой схемы приема метотрексата пока не выработано. Для лечения больных псориазом и некоторыми другими дерматозами предложены и получили положительные оценки следующие методы приема метотрексата.
1. Внутрь по 2,5-5 мг 2 раза в день в течение 7-10 дней. Перерыв 5-10 дней. Курсовая доза 25-50 мг.
2. Внутрь по 5 мг 3 раза через 12 часов. Такой двухдневный цикл проводится 1 раз в неделю.
3. Внутрь по 2,5 мг 4 раза через 8 часов 1 раз в неделю.
Последние два метода основаны на разнице во времени деления клеток базального слоя эпидермиса нормальной кожи и пораженной псориазом. В результате цитостатический эффект метотрексата наиболее проявляется в очагах псориаза и в меньшей степени - в видимо здоровой коже.
У больных пузырчаткой более тяжелое общее состояние, чем у больных псориазом. Поэтому желательно начинать лечение с меньших доз метотрексата, например, с 1,25-2,5 мг в день. Затем при хорошей переносимости препарата суточную дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. На курс 50-100 мг. Или же назначить по 2,5 мг метотрексата 2 раза в день в течение 5 дней, затем сделать 3-дневный перерыв.
Обычно лечение метотрексатом этих больных ведется на фоне действия кортикостероидов. Метотрексат противопоказан детям, беременным, больным с поражениями печени, почек, анемией, цитопенией, кахексией, хроническими инфекционными заболеваниями.
ДИПИН - Dipinum (А). Тормозит пролиферацию ткани, в том числе и злокачественных опухолей.
Показан для лечения больных хроническим лимфолейкозом, а также, вместе с кортикостероидами, больных ретикулезами кожи. Благодаря такому комплексному лечению отмечается значительное улучшение в состоянии больных, иногда полностью рассасываются очаги, однако не предупреждаются рецидивы заболевания.
Форма выпуска: стерильные таблетки по 0,02 и 0,04 г дипина в герметически укупоренных флаконах.
Вводится внутривенно и внутримышечно. Перед употреблением стерильно готовится 0,5% раствор препарата в воде для инъекций. Инъецируется по 1 мл раствора (5 мг препарата) ежедневно или по 2 мл (10 мг) через день. Если дипин хорошо переносится, дозу можно увеличить до 15 мг или же, в зависимости от картины крови, по 5 мг вводить через 3-5 дней. Курсовая доза зависит от терапевтической эффективности препарата и его влияния на кроветворную систему.
Во время лечения необходимо следить за содержанием лейкоцитов и тромбоцитов каждые 2-3 дня и проводить общий анализ крови еженедельно. После отмены дипина уменьшение количества форменных элементов крови иногда отмечается еще 3-4 недели. Поэтому его введение следует прекратить сразу, как только установлена наклонность к снижению количества лейкоцитов и тромбоцитов. При лечении дипином иногда появляется тошнота, ухудшается самочувствие, а также развиваются лейкопения, тромбоцитопения и анемия. В случае значительных изменений состава крови необходимо провести комплекс мер для стимуляции системы кроветворения (переливания крови, лейкоцитарной массы, введение стимуляторов лейкопоэза, витаминов).
Противопоказания: лейкопенические и сублейкопенические формы лимфолейкоза (лейкоцитов меньше 75000 в 1 мм3 крови), хронический лимфолейкоз без опухолевидных разрастаний, лимфоцитопения, анемия, тяжелые заболевания печени и почек.
ПРОСПИДИН - Prospidinurn (Б). Обладает цитостатической и противовоспалительной активностью. Показан больным ангиоретикулезом Капоши, ретикулосаркоматозом, первичным ретикулезом кожи, грибовидным микозом.
Форма выпуска: во флаконах по 0,1 и 0,2 г.
Препарат вводят внутривенно или непосредственно в опухоль. Дозы при обоих способах введения одинаковые, Раствор готовится ex tempore путем растворения препарата в изотоническом растворе натрия хлорида (по 1 мл на каждые 10-20 мг). Вначале инъецируется 3-4 мл раствора (30-40 мг препарата), затем дозу ежедневна увеличивают на 19-20 мг, до 75-100 мг в день. На курс лечения больной получает от 1500 до 2500-3000 мг проспидина.
В некоторых случаях лечение проспидином сопровождается снижением аппетита, тошнотой, головной болью, головокружением, а также появлением парестезии, повышением чувствительности к холоду. Противопоказания: тяжелые заболевания печени и почек.
ЦИКЛОФОСФАН - Cyclophosphanum (А). Является алкилирующим цитостатическим препаратом. Показан в сочетании с кортикостероидами для лечения больных гемодермиями и ретикулезами.
Формы выпуска: в ампулах по 0,2 г и в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,05 г.
Назначается внутрь, внутривенно и внутримышечно: внутрь как иммунодепрессивное средство - по 0,05-0,1 г 1-2 раза в день, при злокачественных заболеваниях внутривенно и внутримышечно - по 0,2 г ежедневно или по 0,4 г через день. Водные растворы для инъекций (2%) готовят ex tempore.
Высшие дозы внутривенно и внутримышечно: разовая - 0,3 г, суточная - 0,6 г. Если не отмечается терапевтического эффекта после приема препарата в суммарной дозе 3-5 г, лечение прекращается.
Лечение циклофосфаном в некоторых случаях сопровождается осложнениями, свойственными большинству цитостатических препаратов: диспепсией, симптомами угнетения кроветворения (анемии, лейкопении, тромбоцитопении), выпадением волос, головокружением, ухудшением зрения, дизурическими явлениями.
Противопоказан препарат при тяжелых заболеваниях печени и почек, лейкопении (лейкоцитов менее 3500 в 1 мм3 крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 120000 в 1 мм3 крови), анемии, кахексии.
МЕРКАПТОПУРИН - Mercaptopurinum (А). Ингибирует синтез нуклеиновых кислот, особенно в пролиферирующих тканях опухолей и у больных лейкозами. Иммунодепрессивное действие меркаптопурина используется для лечения аутоиммунных заболеваний.
Показан для лечения больных ретикулезами, гемодермиями, а также тяжелыми и распространенными формами псориаза, резистентного к другим методам терапии. Форма выпуска: в таблетках по 0,05 г.
Назначается по 0,05 г 2-3 раза в день 10-дневными циклами (2-4) с интервалом в 3 дня.
Препарат иногда вызывает диспептические явления, лейкопению, тромбоцитопению, токсический гепатит и другие осложнения, свойственные цитостатическим препаратам. Поэтому во время лечения необходимо регулярно проводить клинические и гематологические исследования. Противопоказания общие для группы цитостатических препаратов.
АЗАТИОПРИН - Azathioprinum (А) [Имуран, Imural]. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к меркаптопурину, но является более сильным иммунодепрессором с относительно меньшей цитотоксической активностью. Показан для лечения аутоиммунных заболеваний: системной красной волчанки, ревматоидного полиартрита и др.
Форма выпуска: в таблетках по 0,05 г.
Назначается по 0,05 г 2-3 раза в день.
Во время длительного приема азатиоприна иногда развиваются осложнения, свойственные препаратам этой группы. Противопоказания такие же, как и у предыдущих препаратов.

Популярные статьи сайта из раздела «Медицина и здоровье»

Популярные статьи сайта из раздела «Сны и магия»

Когда снятся вещие сны?

Достаточно ясные образы из сна производят неизгладимое впечатление на проснувшегося человека. Если через какое-то время события во сне воплощаются наяву, то люди убеждаются в том, что данный сон был вещим. Вещие сны отличаются от обычных тем, что они, за редким исключением, имеют прямое значение. Вещий сон всегда яркий, запоминающийся...

Классификации цитостатиков носят условный характер, поскольку многие препараты, объединяемые в одну группу, имеют уникальный механизм действия и эффективны в отношении совершенно разных нозологических форм злокачественных новообразований (более того, многие авторы относят одни и те же препараты к разным группам). Тем не менее эти классификации представляют определенный практический интерес — как минимум, в качестве упорядоченного перечня препаратов.

Классификация противоопухолевых препаратов и цитокинов, предложенная ВОЗ

I. Алкилирующие препараты:

1. Алкилсульфонаты (бусульфан, треосульфан).
2. Этиленимины (тиотепа).
3. Производные нитрозомочевины (кармустин, ломустин, мюстофоран, нимустин, стрептозотоцин).
4. Хлорэтиламины (бендамустин, хлорамбуцил, циклофосфамид, ифосфамид, мелфалан, трофосфамид).

II. Антиметаболиты:

1. Антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, ралитрексед).
2. Антагонисты пурина (кладрибин, флударабин, 6-меркаптопурин, пентостатин, тиогуанин).
3. Антагонисты пиримидина (цитарабин, 5-фторурацил, капецитабин, гемцитабин).

III. Алкалоиды растительного происхождения:

1. Подофиллотоксины (этопозид, тенипозид).
2. Таксаны (доцетаксел, паклитаксел).
3. Винка-алкалоиды (винкристин, винбластин, виндезин, винорельбин).

IV. Противоопухолевые антибиотики:

1. Антрациклины (даунорубицин, доксорубицин, эпирубицин, идарубицин, митоксантрон).
2. Другие противоопухолевые антибиотики (блеомицин, дактиномицин, митомицин, пликамицин).

V. Другие цитостатики:

1. Производные платины (карбоплатин, цисплатин, оксалиплатин).
2. Производные камптотецина (иринотекан, топотекан).
3. Другие (альтретамин, амсакрин, L-аспарагиназа, дакарбазин, эстрамустин, гидроксикарбамид, прокарбазин, темозоломид).

VI. Моноклональные антитела (эдерколомаб, ритуксимаб, трастузумаб).

VII. Гормоны:

1. Антиандрогены (бикалутамид, ципротерона ацетат, флутамид).
2. Антиэстрогены (тамоксифен, торемифен, дролоксифен).
3. Ингибиторы ароматазы (форместан, анастрозол, экземестан).
4. Прогестины (медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат).
5. Агонисты LH-RH (бусерелин, госерелин, лейпролеина ацетат, трипторелин).
6. Эстрогены (фосфэстрол, полиэстрадиол).

VIII. Цитокины:

1. Факторы роста (филграстим, ленограстим, молграмостим, эритропоэтин, тромбопоэтин).
2. Интерфероны (а-интерфероны, р-интерфероны, у-интерфероны).
3. Интерлейкины (интерлейкин-2, интерлейкин-3, интерлейкин-П).

Алкилирующие препараты. В основе биологического действия препаратов этой группы лежит реакция алкилирования — присоединения алкильной (метильной) группы цитостатика к молекулам органических соединений, в первую очередь — молекулам ДНК. Алкилирование происходит по позиции 7 гуанина и других оснований, в результате чего образуются аномальные пары оснований. Это приводит к прямому подавлению транскрипции либо к образованию дефектной РНК и синтезу аномальных белков. Фазовой специфичности препараты этой группы не имеют.

Антиметаболиты. Структурная или функциональная схожесть с молекулами-метаболитами позволяет этим препаратам блокировать синтез нуклеотидов и тем самым угнетать синтез ДНК и РНК либо напрямую встраиваться в структуры ДНК и РНК, блокируя процессы репликации ДНК и синтеза белков. Обладают фазовой специфичностью, наиболее активны в S-фазе.

Алкалоиды растительного происхождения. Цитостатический эффект винка-алкалоидов обусловлен деполимеризацией тубулина — белка, входящего в состав микротрубочек веретена митотического деления. Процесс клеточного деления останавливается в фазе митоза. Небольшие дозы винка-алкалоидов могут вызывать обратимую остановку митоза с последующим восстановлением клеточного цикла. Это наблюдение обусловило многочисленные попытки интеграции цитостатиков этой группы в схемы химиотерапии с целью «синхронизации» клеточного цикла.

Таксаны также воздействуют на механизм образования микротрубочек, но несколько иначе — эти препараты способствуют полимеризации тубулина, вызывая образование дефектных микротрубочек и необратимую остановку клеточного деления.

Подофиллотоксины воздействуют на клеточное деление посредством ингибирования топоизомеразы II — фермента, ответственного за изменение формы («раскручивание» и «скручивание») спирали ДНК, необходимое в процессе репликации. Следствием такого ингибирования является блокирование клеточного цикла в фазе G2, т.е. торможение их вступления в митоз.

Противоопухолевые антибиотики. Непосредственно воздействуют на ДНК путем интеркаляции (образование вставок между парами оснований), запускают механизм свободно-радикального окисления с повреждением мембран клеток и внутриклеточных структур, а также ДНК. Нарушение структуры ДНК ведет к нарушению процессов репликации и транскрипции.

Механизмы противоопухолевого действия цитостатиков, не включенных в эти 4 группы, весьма различны. Препараты платины имеют много общего с алкилирующими цитостатиками (ряд авторов относит их именно к этой группе), производные камптотецина (ингибиторы топоизомеразы I) в ряде классификаций относятся к группе алкалоидов растительного происхождения и т.д.

Торговые названия
Циклофосфамид, Циклофосфан, Циклофосфана таблетки покрытые оболочкой 0.05 г, Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый, Эндоксан
Классификация
Цитостатики
Механизм действия
Циклофосфамид относится к цитостатическим лекарственным средствам, то есть средствам, которые замедляют деление клеток. Циклофосфамид уменьшает количество клеток воспаления (В- и Т-лимфоцитов), что способствует уменьшению образования аутоантител (антител, повреждающих собственные ткани организма) и выраженности аутоиммунных реакций, направленных против собственного организма.
Показания к назначению
Важно! Циклофосфамид назначается при чрезмерной выраженности иммунных реакций и необходимость в его применении основывается на угрозе развития серьёзных осложнений в случае неиспользования данного препарата.
  • Для лечения системной красной волчанки с поражением почек.
  • Для лечения системной склеродермии с поражением лёгких.
  • Для лечения воспалительных миопатий с поражением лёгких.
  • Для начального лечения большинства вариантов системных васкулитов.
  • Для лечения других аутоиммунных заболеваний, если это рекомендуется Вашим врачом.
  • Важно! Циклофосфамид почти всегда используется совместно с другими иммуносупрессивными препаратами, наиболее часто с глюкокортикоидами (преднизолоном, метилпреднизолоном). Для подавления выраженной активности некоторых разновидностей системных васкулитов (или других аутоиммунных заболеваний) лечение может начинаться с назначения высоких доз циклофосфамида внутривенно (в виде капельницы).
    Противопоказания
  • Аллергическая реакция на циклофосфамид.
  • Беременность, кормление грудью
  • Активная инфекция
  • Рак мочевого пузыря или циклофосфамид-индуцированный цистит в анамнезе.
  • Правила приёма
    Циклофосфамид в таблетках или в виде растворённого в воде порошка принимают рано утром, запивая большим количеством кипячёной водой. В течение дня необходимо принимать как можно больше жидкости (не менее 2 л в сутки). Это позволяет уменьшить раздражающее действие препарата на стенку мочевого пузыря. На протяжении всего дня (и обязательно перед сном!) следует как можно чаще опорожнять мочевой пузырь, чтобы даже небольшая часть препарата подолгу не задерживалось в мочевом пузыре.
    Контроль анализов
    Для более безопасного лечения ежемесячно необходимо регулярно контролировать:
  • общий анализ крови (количество лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов);
  • общий анализ мочи;
  • концентрацию креатинина в сыворотке крови;
  • показатели активности АЛТ(аланиновой аминотрансферазы) и АСТ (аспарагиновой аминотрансферазы);
  • концентрацию С-реактивного белка.
  • Побочные действия
    Наиболее распространённые побочные эффекты: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение менструального цикла, выпадение волос, уменьшение аппетита, снижение лейкоцитов крови, изменение окраски ногтей. Менее распространённые побочные эффекты: анемия, понос, снижение тромбоцитов крови (тромбоцитопения), повреждение почек, приливы, головная боль, воспаление мочевого пузыря (геморрагический цистит), повышение мочевой кислоты крови, повышенная потливость. Редкие побочные эффекты: кожные высыпания, кожный зуд, крапивница, стоматит, бронхоспазм, одышка, повышение глюкозы крови, резкое снижение лейкоцитов крови (агранулоцитоз), воспаление печени. Важно! Возможно, в самом начале лечения преднизолоном и циклофосфамидом для профилактики пневмонии (вызываемой Pneumocystis jiroveci (старое название Pneumocystis carinii)) вам будет рекомендован приём триметоприма-сульфаметоксазола (например, "Бисептол") ежедневно по 1 таблетке или по 2 таблетки 3 раза в неделю. При возникновении тошноты при приёме циклофосфамида с профилактической целью вам может быть рекомендован метоклопрамид (например, церукал) или домперидон (например, мотилиум) от 1 до 3 таблеток в сутки. Для профилактики поражения мочевого пузыря при длительном использовании циклофосфамида возможно использование препарата месна.

    За последние 20-25 лет цитостатики стали важной часть лечения большого количества аутоиммунных болезней. Благодаря своему действию, такие лекарственные препараты нашли свое применение не только в лечении рака, но и в дерматологии, стоматологии, дерматовенерологии и других областях. Цитостатики - что это такое, и каково их действие? Об этом можно узнать из данной статьи.

    Про цитостатики

    Цитостатические препараты или цитостатики представляют собой группу лекарственных средств, которые способны при попадании в организм человека нарушать процессы роста, развития и деления клеток, в том числе и злокачественных типов. Терапия новообразований лекарствами подобного плана назначается только квалифицированным врачом. Препараты могут выпускаться в виде таблеток, капсул или же вводиться внутривенно пациентам с помощью капельницы или уколов.

    Буквально все лекарства-цитостатики являются химическими веществами с высокой биологической активностью. Подобные препараты также имеют возможность:

    • угнетать клеточную пролиферацию;
    • поражать клетки, которые обладают высоким миотическим индексом.

    Где применяются?

    Широкое применение цитостатики нашли в лечении онкологических заболеваний разной сложности и разных частей тела. Препараты назначаются для терапии злокачественных опухолей при раке, лейкозе, моноклональных гаммапатиях и др. Помимо этого, цитостатики предотвращают быстрое деление клеток :

    • костного мозга;
    • кожных покровов;
    • слизистых оболочек;
    • эпителия желудочно-кишечного тракта;
    • волос;
    • лимфоидного и миелоидного генеза.

    Помимо вышеперечисленного, цитостатики активно применяются в терапии заболеваний органов пищеварения, таких как рак желудка, пищевода, печени, поджелудочной железы, прямой кишки. Лекарства используются там, где химиотерапия не приводит к желаемым положительным результатам.

    Рассмотрев детальную инструкцию к приему лекарственного средства, становится ясным принцип работы цитостатиков, что это такое, и в каких случаях их нужно использовать. Такой тип препаратов назначается чаще всего в виде аутоиммунной терапии. Цитостатики осуществляют прямое воздействие на клетки косного мозга, при этом снижая активность иммунитета, что в результате приводит к стойкой ремиссии.

    Виды цитостатиков

    Грамотная классификация цитостатиков позволяет определить, какие именно лекарственные средства необходимы в том или ином случае. Назначать медикаментозную терапию может только квалифицированный врач после получения результатов анализов. Препараты цитостатической группы делятся на такие виды, как:

    1. Алкилирующие препараты, обладающие способностью повреждать ДНК быстроделимых клеток. Несмотря на результативность, лекарственные средства тяжело переносятся пациентами, а негативными последствиями терапии выступают патологии печени и почек.
    2. Алкалоиды-цитостатики растительного типа ("Этопозид", "Розевин", "Колхамин", "Винкристин").
    3. Цитостатики-антиметаболиты - лекарства, которые приводят к некрозу тканей опухоли и ремиссии онкологического заболевания.
    4. Цитостатики-антибиотики - противоопухолевые средства с противомикробными свойствами.
    5. Цитостатики-гормоны - лекарства, которые угнетают выработку определенных гормонов. Они способны уменьшать разрастание злокачественных опухолей.
    6. Моноклональные антитела - искусственно созданные антитела, идентичные настоящим иммунным клеткам.

    Механизм действия

    Цитостатики, механизм действия которых направлен на торможение клеточной пролиферации и на гибель опухолевых клеток, преследуют одну из главных целей - это воздействие на разные мишени в клетке, а именно:

    • на ДНК;
    • на ферменты.

    Поврежденные клетки, то есть видоизмененная ДНК, нарушают обменные процессы в организме и синтез гормонов. Конечно же, механизм достижения угнетения разрастания опухолевых тканей у разных цитостатиков может отличать. Это объясняется тем, что они обладают разной химической структурой и могут по-разному воздействовать на метаболизм. В зависимости от группы цитостатических препаратов, в клетках может поражаться:

    • активность тимидилат-синтетазы;
    • тимидилат-синтетаза;
    • активность топоизомеразы I;
    • образование митотического веретена и т.д.

    Основные правила приема

    Цитостатики рекомендуется принимать во время или после еды. В период медикаментозного лечения цитостатическими препаратами запрещено употреблять алкогольные напитки. Врачи не советуют принимать такие лекарственные препараты при беременности или в лактационный период.

    Побочные эффекты

    Цитостатики - что это такое, и какие противопоказания к применению существуют, может объяснить в каждом конкретном случае лечащий врач. Частота возникновения побочных явлений напрямую зависит от таких нюансов, как:

    • тип принимаемого лекарства;
    • дозировка;
    • схема и режим введения;
    • терапевтическое воздействие, которое предшествовало приему препарата;
    • общее состояние организма человека.

    В большинстве случаев побочные эффекты обусловлены свойствами цитастатических лекарств. Поэтому механизм повреждения тканей схож с механизмом действия на опухоль. Самыми характерными и присущими большинству цитостатиков побочными явлениями являются:

    • стоматит;
    • угнетение гемопоэза;
    • тошнота, рвота, диарея;
    • алопеция разных типов;
    • аллергия (кожные высыпания или зуд);
    • сердечная недостаточность, анемия;
    • нефротоксичность или поражение почечных канальцев;
    • реакция со стороны вен (флебосклероз, флебиты и др.);
    • головные боли и слабость, которая чувствуется во всем теле;
    • озноб или лихорадка;
    • потеря аппетита;
    • астения.

    При передозировке может возникать тошнота, рвота, анорексия, диарея, гастроэнтерит или дисфункция печени. Негативное влияние медикаментозного лечения цитостатическими препаратами оказывает на костный мозг, здоровые клетки которого принимают в себя неправильные элементы и обновляться с прежней скоростью не могут. При этом у человека может наблюдаться недостаток кровяных телец, что приводит к нарушению транспортировки кислорода, снижается уровень гемоглобина. Это можно заметить по бледности кожных покровов.

    Еще одним побочным эффектом приема цитостатиков является появление трещин, воспалительных реакций и язв на слизистых оболочках. В период терапии такие области в организме чувствительны к попаданию микробов и грибков.

    Уменьшить побочные эффекты

    За счет современных медикаментов и витаминов можно снизить негативное воздействие цитостатиков на организм, при этом не уменьшая лечебного действия. Принимая специальные препараты, вполне реально избавиться от рвотного рефлекса и сохранить работоспособность и хорошее самочувствие на весь день.

    Рекомендуется принимать такие препараты утром, после чего в течение дня следует не забывать про водный баланс. Следует выпивать от 1,5 до 2 литров чистой воды в сутки. Это можно объяснить тем, что буквально весь список препаратов-цитостатиков характеризуется выводимостью с помощью почек, то есть элементы лекарств оседают в мочевом пузыре и раздражают ткани. Благодаря выпитой в течение дня воде, орган очищается, и в разы уменьшаются негативные последствия цитостатической терапии. Также частое употребление жидкости небольшими порциями способно минимизировать риск увеличения допустимой нормы бактерий в полости рта.

    Для того чтобы очистить организм и улучшить состав крови, врачи рекомендуют делать переливание крови, а также обогащение её гемоглобином в искусственном порядке.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к препарату или его компонентам;
    • угнетение функций костного мозга;
    • диагностирована ветряная оспа, опоясывающий лишай или другие инфекционные заболевания;
    • нарушение нормального функционирования почек и печени;
    • подагра;
    • почечнокаменная болезнь.

    Часто назначаемые цитостатики

    Вопрос о цитостатиках, что это такое и их роль при терапии злокачественных опухолей, всегда был актуальным. Часто назначаемыми лекарственными средствами являются:

    1. "Азатиоприн" - иммунодепрессант, который обладает частичным цитостатическим действием. Назначается врачами при появлении негативной реакции при пересадке тканей и органов, при разных системных болезнях.
    2. "Дипин" - цитостатический препарат, подавляющий разрастание тканей, в том числе и злокачественной.
    3. "Миелосан" - препарат, способный угнетать процесс роста элементов крови в организме.
    4. "Бусульфан" - неорганическое лекарственное средство, которое обладает ярко выраженными бактерицидными, мутагенными и цитотоксическими свойством.
    5. "Цисплатин" содержит в себе тяжелые металлы и способен угнетать синтез ДНК.
    6. "Проспидин" - отличный противоопухолевый препарат, который чаще всего принимается при злокачественных новообразованиях, возникших в области гортани и глотки.

    Препараты-цитостатики, список которых представлен выше, выписываются только по рецепту врача. Ведь это достаточно сильные средства. Перед тем как принимать лекарства, стоит изучить, что такое цитостатики, что к ним относится и каковы их побочные явления. Лечащий врач сможет подобрать наиболее действенные цитостатические препараты, в зависимости от состояния пациента и его диагноза.

    Цитостатические средства (от Цито... и греч. statikós - способный останавливать, останавливающий)

    различные по химической структуре лекарственные вещества, блокирующие деление клеток. Механизмы подавления определённых этапов клеточного деления этими препаратами различны. Так, алкилирующие средства (например, эмбихин, циклофосфан) непосредственно взаимодействуют с ДНК; антиметаболиты подавляют обмен веществ в клетке, вступая в конкуренцию с нормальными метаболитами-предшественниками нуклеиновых кислот (антагонисты фолиевой кислоты - метотрексат; пуринов - 6-меркаптопурин, тиогуанин; пиримидинов - 5-фторурацил, цитозин-арабинозид). Некоторые противоопухолевые антибиотики (например, хризомаллин, рубомицин) блокируют синтез нуклеиновых кислот, а алкалоиды растительного происхождения (например, винкристин) - расхождение хромосом при делении клеток. Конечный эффект Ц. с. - избирательное подавление делящихся клеток - во многом сходен с биологическим действием ионизирующих излучении (См. Биологическое действие ионизирующих излучений), хотя механизмы их цитостатического влияния различны. Многие Ц. с. способны преимущественно подавлять опухолевый рост либо угнетать размножение нормальных клеток определённых тканей. Например, миелосан способен угнетать родоначальные кроветворные клетки костного мозга, но почти не влияет на лимфатические клетки и клетки кишечного эпителия, а циклофосфан угнетает лимфатические клетки. Поэтому именно циклофосфан используют в качестве средства подавления иммунных реакций, а миелосан эффективен в лечении некоторых опухолей, возникших из костномозговых кроветворных клеток (например, хронического мислолейкоза).

    Способность Ц. с. подавлять размножение клеток используется преимущественно в химиотерапии злокачественных опухолей (см. Противоопухолевые средства). Поскольку злокачественные опухоли содержат наборы разных клеток (с неодинаковыми скоростями размножения, особенностями обмена), часто проводят одновременное лечение несколькими Ц. с., что препятствует рецидивам опухоли, которые обусловлены размножением устойчивых к определённому препарату клеток. Применение комбинаций Ц, с. позволило добиться увеличения продолжительности жизни (вплоть до случаев практического выздоровления) больных лимфогранулематозом, острым лимфобластным лейкозом детей, хорионэпителиомой и некоторыми др. видами опухолей.

    Некоторые Ц. с. используют в качестве иммунодепрессантов - для подавления реакций иммунитета при аутоиммунных заболеваниях (См. Аутоиммунные заболевания), вызванных появлением антител к собственным тканям организма, и при пересадке органов (см. Трансплантация), когда необходимо подавить выработку антител к тканям пересаживаемого органа. Этот эффект Ц. с. обусловлен остановкой деления соответствующих (т. н. иммунокомпетентных) лимфатических клеток. Воздействие больших доз Ц. с. приводит к т. н. цитостатической болезни, которая характеризуется угнетением кроветворения, поражением желудочно-кишечного тракта, клеток кожи, печени. Это ограничивает лечебные дозы Ц. с., в частности при лечении опухолей.

    Лит.: Петров Р. В., Манько В. М., Иммунодепрессоры. (Справочник), М., 1971; Сигидин Я. А., Механизмы лечебного действия антиревматических средств, М., 1972; Новое в гематологии, под ред. А. И. Воробьева и Ю. И. Лорие, М., 1974: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., т. 2, М., 1972.

    А. И. Воробьев. Э. Г. Брагина.


    Большая советская энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . 1969-1978 .

    Смотреть что такое "Цитостатические средства" в других словарях:

      - (син. цитостатики) лекарственные средства, подавляющие деление клеток; используются гл. обр. для лечения злокачественных опухолей … Большой медицинский словарь - Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи