I farmaci che bloccano i recettori dell'istamina nel corpo e quindi inibiscono gli effetti che provoca sono chiamati antistaminici.

Cos'è l'istamina

L'istamina è un mediatore che viene rilasciato dal tessuto connettivo durante le reazioni allergiche e ha un effetto negativo sugli organi e sui sistemi del corpo: pelle, vie respiratorie, sistema cardiovascolare, apparato digerente e altri.

Gli antistaminici sono usati per sopprimere l'istamina libera e sono divisi in 3 gruppi a seconda dei recettori che bloccano:

1. H1-bloccanti: questo gruppo di farmaci viene utilizzato nel trattamento delle malattie allergiche.
2. H2-bloccanti: sono indicati per le malattie dello stomaco, poiché hanno un effetto positivo sulla sua secrezione.
3. Gli H3 bloccanti sono usati nel trattamento delle malattie neurologiche.

Attualmente, ci sono molti antistaminici:

• Difenidramina
• Diazolina
• Suprastin
• Claritina
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zirteco
• Telfast
• Erio
• Zodak
• Parlazin

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Sono divisi in tre generazioni di farmaci per il trattamento delle malattie allergiche.

1. La prima generazione di antistaminici, chiamati classici, include:

• difenidramina
• diazolino
• suprastin
• fencarol
• tavegil

Il meccanismo della loro azione è in una connessione reversibile con i recettori H1 periferici e centrali, che blocca vari effetti dell'istamina: aumento della permeabilità vascolare, contrazione dei muscoli dei bronchi e dell'intestino. Superano rapidamente la barriera ematoencefalica, mentre si legano ai recettori del cervello, da cui il potente effetto sedativo e ipnotico.

Professionisti: questi farmaci agiscono rapidamente e con forza: dopo mezz'ora si ottiene una diminuzione dei sintomi allergici. Hanno anche un effetto anti-malattia e antiemetico, riducono gli elementi di parkinsonismo. Hanno effetti anticolinergici e anestetici locali. Vengono rapidamente espulsi dal corpo.

Contro degli antistaminici sono a breve termine effetto terapeutico(4-6 ore), la necessità di cambiare il farmaco durante la terapia a lungo termine a causa di una diminuzione della sua attività terapeutica e di un'ampia gamma di effetti collaterali, come sonnolenza, disturbi della vista, secchezza delle fauci, stitichezza, mal di testa, ritenzione urinaria , tachicardia e mancanza di appetito. Non hanno un ulteriore effetto antiallergico. Interagisci con altri farmaci.

I farmaci di questo gruppo sono adatti per ottenere rapidamente un effetto quando è necessario trattare manifestazioni allergiche acute, ad esempio orticaria, rinite stagionale o una reazione allergica al cibo.

La seconda generazione di antistaminici, o antagonisti H1, entrati nel mercato alla fine degli anni '70 del secolo scorso, sono strutturalmente correlati ai recettori H1, quindi privi dello spettro effetti collaterali caratteristica dei farmaci di prima generazione e hanno a disposizione una gamma molto più ampia di applicazioni.

Questi includono:

• chiarisce
• clarinetto
• milano
• claritina
• kestin
• rupafin
• loresale

Il loro meccanismo d'azione è svolto dall'accumulo di metaboliti attivi antistaminici nel sangue in una concentrazione sufficiente ea lungo termine. I principi attivi non attraversano la barriera ematoencefalica, agendo sulla membrana dei mastociti, quindi il rischio di sonnolenza è ridotto al minimo.

• l'attività fisica e mentale non si placa
• la durata dell'esposizione è fino a 24 ore, quindi è sufficiente assumere la maggior parte dei farmaci una volta al giorno
• quando il trattamento viene interrotto, l'effetto terapeutico dura una settimana
• non crea dipendenza
• i principi attivi non vengono assorbiti nel tratto gastrointestinale

• hanno un effetto cardiotossico, poiché bloccano i canali del potassio del cuore;

effetto terapeutico prolungato

possibili effetti collaterali di alcuni farmaci: disturbi gastrointestinali, disturbi del sistema nervoso, affaticamento, mal di testa, eruzioni cutanee

è necessaria cautela se combinata con altri farmaci;

effetto negativo su fegato e cuore

Gli antistaminici di 2a generazione sono usati per alleviare le malattie allergiche acute e prolungate, l'asma bronchiale lieve e l'orticaria idiopatica cronica. Controindicato negli anziani, nei pazienti con problemi cardiovascolari e malattie dei reni e del fegato. Richiede un monitoraggio costante dell'attività cardiaca.

Gli antistaminici di 3a e 4a generazione, creati di recente, sono profarmaci, cioè tali forme iniziali che, una volta ingerite, vengono convertite in metaboliti farmacologicamente attivi. A differenza dei farmaci delle generazioni precedenti, agiscono solo sui recettori periferici dell'istamina H1, non provocano sedazione, stabilizzano la membrana dei mastociti e hanno ulteriori effetti antiallergici. Hanno una maggiore selettività, non superano la barriera ematoencefalica e non interessano la sfera nervosa.

• zyrtec (cetirizina)
• telfast (fexofenadina)
• trexil (terfenadina)
• ismanale (astemizolo)
• erius (desloratadina)
• semprex (crivastin)
• allergodil (acelastina)

I farmaci moderni migliorati hanno una durata d'azione significativa: da metà a due giorni, dopo il completamento del trattamento, hanno un effetto deprimente sull'istamina per 6-8 settimane.

• non hanno effetti collaterali significativi sistemici
• indicato per tutte le fasce d'età - alcuni di essi sono classificati come farmaci da banco
• adatto per attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione
• indicato per la prevenzione delle malattie allergiche
• non crea dipendenza
• non differiscono, salvo rare eccezioni, significative interazione farmacologica

per trexil (terfenadina) e astimizan (astemizolo) sono stati descritti casi di gravi effetti collaterali cardiotossici.

se i farmaci sono usati in modo errato, sono probabili vertigini, nausea, arrossamento della pelle, reazioni del tratto gastrointestinale;

selettivamente, questo gruppo di farmaci dovrebbe essere avvicinato da persone con problemi ai reni e al fegato.

L'uso dell'ultima generazione di antistaminici è giustificato per tutti i gruppi di popolazione senza eccezioni durante la terapia a lungo termine di malattie allergiche: dermatite atopica, rinite allergica perenne, sindrome atopica, orticaria cronica, dermatite da contatto e altri.

Zyrtec (cetirizina) e Claritin (loratadina) sono oggi considerati i migliori antistaminici. I profili di sicurezza di questi farmaci sono eccellenti per tutte le fasce d'età, in particolare i bambini, poiché riducono il rischio di future reazioni allergiche.

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Ho notato da tempo che con le esacerbazioni delle allergie stagionali, tutti questi costosi e sofisticati antistaminici di ultima generazione, che possono essere assunti solo una volta ogni 24 o anche 48 ore, per qualche motivo mi aiutano molto peggio del budget diazolin. Pensavo che la questione fosse nelle caratteristiche individuali dell'organismo, ma si è scoperto che diversi conoscenti avevano la stessa situazione. Si scopre che i farmaci di prima generazione sono migliori per fermare gli attacchi acuti e i farmaci di ultima generazione sono più adatti per il trattamento delle allergie croniche? Ma dopotutto, anche durante un'allergia a breve termine, non vuoi bere pillole a manciate e addormentarti al lavoro ... Bene, un'altra conferma della verità comune che devi contattare uno specialista per un appuntamento competente .

Uso Claritin da tutta la vita come antistaminico e ne sono completamente soddisfatto: allevia rapidamente i sintomi, non mi fa addormentare, bevo con calma e guido. Certo, ora ci sono mezzi più alla moda e nuovi, ad esempio lo zodak, ma in qualche modo sono incline a fidarmi di uno strumento collaudato e perché cambiare qualcosa che già aiuta? In generale, ovviamente, prima di tutto, è necessario identificare l'allergene stesso e, sulla base di questo, costruire un regime di trattamento, ed è meglio, ovviamente, dopo aver consultato uno specialista ...

La nostra rivista ne contiene di più informazioni complete per malattie dermatologiche. Prestiamo particolare attenzione ai sintomi, alle cause e al trattamento.

Gli antistaminici più efficaci per bambini e adulti: un elenco di medicinali con istruzioni e prezzi

Un piccolo numero di persone ha la fortuna di non avere mai reazioni allergiche nella loro vita. La maggior parte delle persone ha a che fare con loro di tanto in tanto. Antistaminici efficaci aiuteranno a far fronte alle allergie sia per un adulto che per un bambino. Tali fondi aiutano ad eliminare le reazioni negative sul corpo a determinati stimoli. Presentato sul mercato un vasto assortimento di farmaci antiallergici. È auspicabile che ogni persona sia in grado di capirli.

Cosa sono gli antistaminici

Questo è medicinali, il cui lavoro è volto a sopprimere l'azione dell'istamina libera. Questa sostanza viene rilasciata dalle cellule del tessuto connettivo che entrano nel sistema immunitario quando un allergene entra nel corpo umano. Quando l'istamina interagisce con determinati recettori, iniziano il gonfiore, il prurito e le eruzioni cutanee. Tutti questi sono sintomi di un'allergia. I farmaci con effetto antistaminico bloccano i suddetti recettori, alleviando le condizioni del paziente.

Indicazioni per l'uso

Gli antistaminici devono essere prescritti da un medico, dopo aver fatto una diagnosi accurata. Di norma, la loro somministrazione è consigliabile in presenza di tali sintomi e malattie:

• sindrome atopica precoce in un bambino;
• rinite stagionale o per tutto l'anno;
• reazione negativa al polline delle piante, ai peli degli animali, alla polvere domestica, ad alcuni farmaci;
• bronchite grave;
• angioedema;
• shock anafilattico;
• allergie alimentari;
• enteropatia;
• asma bronchiale;
• dermatite atopica;
• congiuntivite causata dall'esposizione ad allergeni;
• forme croniche, acute e altre di orticaria;
• dermatite allergica.

Antistaminici - elenco

Esistono diverse generazioni di farmaci antiallergici. La loro classificazione:

1. Farmaci di nuova generazione. I farmaci più moderni. Agiscono molto rapidamente e l'effetto del loro uso dura a lungo. Blocca i recettori H1, sopprimendo i sintomi allergici. Gli antistaminici in questo gruppo non peggiorano il funzionamento del cuore, quindi sono considerati uno dei più sicuri.
2. Farmaci di terza generazione. Metaboliti attivi con pochissime controindicazioni. Forniscono un risultato stabile e veloce, sono delicati sul cuore.
3. Farmaci di 2a generazione. Non farmaci sedativi. Hanno una piccola lista di effetti collaterali, danno un grande carico al cuore. Non pregiudica l'attività mentale o fisica. I farmaci antiallergici della seconda generazione sono spesso prescritti per la comparsa di eruzioni cutanee, prurito.
4. Farmaci di prima generazione. Farmaci sedativi che durano fino a diverse ore. Elimina bene i sintomi delle allergie, ma hanno molti effetti collaterali, controindicazioni. Dal loro utilizzo tende sempre a dormire. Al momento, tali farmaci sono prescritti molto raramente.

Farmaci antiallergici di nuova generazione

Non è possibile elencare tutti i farmaci in questo gruppo. Diamo un'occhiata ad alcuni dei migliori. Questo elenco si apre con il seguente farmaco:

• nome: Fexofenadine (analoghi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• azione: blocca i recettori dell'istamina H1, allevia tutti i sintomi allergici;
• vantaggi: agisce rapidamente ea lungo, è disponibile in compresse e sospensioni, è ben tollerato dai pazienti, non presenta troppi effetti collaterali, viene dispensato senza prescrizione medica;
• contro: non adatto a bambini di età inferiore ai sei anni, donne in gravidanza, madri che allattano, incompatibile con antibiotici.

Un altro farmaco che merita attenzione:

• nome: Levocetirizina (analoghi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• azione: antistaminico, blocca i recettori H1, riduce la permeabilità vascolare, ha effetti antipruriginosi e antiessudativi;
• vantaggi: ci sono compresse, gocce, sciroppo in vendita, il farmaco agisce in appena un quarto d'ora, non ci sono molte controindicazioni, c'è compatibilità con molti farmaci;
• contro: una vasta gamma di forti effetti collaterali.

• nome: Desloratadine (analoghi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• azione: antistaminico, antiprurito, decongestionante, allevia eruzioni cutanee, naso che cola, congestione nasale, riduce l'iperattività bronchiale;
• vantaggi: la medicina per le allergie di nuova generazione è ben assorbita e funziona rapidamente, allevia i sintomi allergici per un giorno, non ha un effetto negativo sul sistema nervoso centrale e sulla velocità di reazione, non danneggia il cuore, è consentito l'uso congiunto con altri farmaci;
• contro: non adatto alla gravidanza e all'allattamento, vietato ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Antistaminico 3 generazioni

Il seguente farmaco è popolare e ha molte buone recensioni:

• nome: Desal (analoghi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• azione: antistaminico, allevia gonfiore e spasmi, allevia prurito, eruzioni cutanee, rinite allergica;
• vantaggi: è disponibile in compresse e soluzione, non ha effetto sedativo e non influisce sulla velocità delle reazioni, agisce rapidamente e agisce per circa un giorno, viene rapidamente assorbito;
• contro: pessimo effetto sul cuore, molti effetti collaterali.

Gli esperti rispondono bene a questo farmaco:

• nome: Suprastinex;
• azione: antistaminico, previene la comparsa di manifestazioni allergiche e ne facilita il decorso, aiuta con prurito, desquamazione, starnuti, gonfiore, rinite, lacrimazione;
• vantaggi: è disponibile in gocce e compresse, non ha effetto sedativo, anticolinergico e antiserotonergico, il farmaco agisce in un'ora e continua a funzionare per un giorno;
• contro: ci sono una serie di rigide controindicazioni.

Il gruppo dei farmaci di terza generazione comprende anche:

• nome: Ksizal;
• azione: l'antistaminico pronunciato, non solo allevia i sintomi allergici, ma ne previene anche l'insorgenza, riduce la permeabilità delle pareti vascolari, combatte gli starnuti, la lacrimazione, l'edema, l'orticaria, l'infiammazione delle mucose;
• vantaggi: venduto in compresse e gocce, non ha un effetto sedativo, è ben assorbito;
• contro: ha un'ampia lista di effetti collaterali.

Farmaci antiallergenici di 2a generazione

Una nota serie di farmaci, rappresentata da compresse, gocce, sciroppi:

• nome: Zodak;
• azione: antiallergica prolungata, aiuta contro prurito, desquamazione cutanea, allevia i gonfiori;
• vantaggi: soggetto a dosaggi e regole di somministrazione, non provoca sonnolenza, inizia rapidamente ad agire, non crea dipendenza;
• contro: vietato alle donne in gravidanza e ai bambini.

Il prossimo farmaco di seconda generazione:

• nome: Cetrin;
• azione: antistaminico, aiuta bene con edema, iperemia, prurito, desquamazione, rinite, orticaria, riduce la permeabilità capillare, allevia gli spasmi;
• vantaggi: ci sono gocce e sciroppo in vendita, basso costo, mancanza di effetti anticolinergici e antiserotonina, se si osserva il dosaggio, non influisce sulla concentrazione, non crea dipendenza, gli effetti collaterali sono estremamente rari;
• contro: ci sono una serie di rigide controindicazioni, un sovradosaggio è molto pericoloso.

Un altro molto buona droga questa categoria:

• nome: Lombardo;
• azione: bloccante sistemico dei recettori H1, allevia tutti i sintomi allergici: prurito, desquamazione, gonfiore;
• vantaggi: non influisce sul cuore e sul sistema nervoso centrale, viene completamente escreto dal corpo, aiuta a superare bene e rapidamente le allergie, adatto per un uso continuo;
• contro: molte controindicazioni ed effetti collaterali.

Mezzi di 1a generazione

Gli antistaminici di questo gruppo sono apparsi molto tempo fa e ora sono usati meno spesso di altri, tuttavia meritano attenzione. Ecco uno dei più famosi:

• nome: diazolino;
• azione: antistaminico, bloccante dei recettori H1;
• vantaggi: dona un effetto anestetico, agisce a lungo, aiuta bene con la dermatosi con prurito della pelle, rinite, tosse, allergie alimentari e farmacologiche, punture di insetti, è economico;
• contro: c'è un effetto sedativo moderatamente pronunciato, molti effetti collaterali, controindicazioni.

Questo appartiene anche ai farmaci della 1a generazione:

• nome: Suprastin;
• azione: antiallergica;
• vantaggi: disponibile in compresse e fiale;
• contro: un effetto sedativo pronunciato, l'effetto non dura a lungo, ci sono molte controindicazioni, effetti collaterali.

L'ultimo membro di questo gruppo:

• nome: Fenistil;
• azione: bloccante dell'istamina, antipruriginoso;
• vantaggi: disponibile sotto forma di gel, emulsione, gocce, compresse, allevia bene l'irritazione della pelle, allevia un po 'il dolore, poco costoso;
• contro: l'effetto dopo l'applicazione passa rapidamente.

Pillole di allergia per bambini

La maggior parte degli antistaminici ha rigide controindicazioni relative all'età. La domanda sarebbe abbastanza ragionevole: come curare le allergie molto piccole, che soffrono almeno con la stessa frequenza degli adulti? Di norma, ai bambini vengono prescritti farmaci sotto forma di gocce, sospensioni e non compresse. Mezzi approvati per il trattamento di neonati e persone di età inferiore a 12 anni:

• difenidramina;
• Fenistil (le gocce sono adatte a bambini di età superiore a un mese);
• peritolo;
• diazolino;
• Suprastin (adatto per i bambini);
• Clarotadina;
• Tavegil;
• Tsetrin (adatto ai neonati);
• Zirteco;
• Clariceni;
• cinnarizina;
• loratadina;
• Zodak;
• Claritina;
• Erio (consentito dalla nascita);
• lomilano;
• Fencarol.

Meccanismo d'azione degli antistaminici

Sotto l'azione di un allergene, nel corpo viene prodotto un eccesso di istamina. Quando è associato a determinati recettori, si verificano reazioni negative (edema, eruzione cutanea, prurito, naso che cola, congiuntivite, ecc.). Gli antistaminici riducono il rilascio di questa sostanza nel sangue. Inoltre, bloccano l'azione dei recettori dell'istamina H1, impedendo loro di legarsi e reagire con l'istamina stessa.

Effetti collaterali

Ogni farmaco ha la sua lista. L'elenco specifico degli effetti collaterali dipende anche dalla generazione a cui appartiene il rimedio. Ecco alcuni dei più comuni:

• male alla testa;
• sonnolenza;
• confusione;
• diminuzione del tono muscolare;
• veloce affaticamento;
• stipsi;
• disturbi della concentrazione;
• visione offuscata;
• dolore addominale;
• vertigini;
• bocca asciutta.

Controindicazioni

Ogni farmaco antistaminico ha il proprio elenco, specificato nelle istruzioni. Quasi a ognuno di loro è proibito essere presi dalle ragazze incinte e dalle madri che allattano. Inoltre, l'elenco delle controindicazioni per la terapia può includere:

• intolleranza individuale ai componenti;
• glaucoma;
• ulcera allo stomaco o duodenale;
• adenoma prostatico;
• ostruzione della vescica;
• infanzia o vecchiaia;
• malattie delle basse vie respiratorie.

I migliori rimedi per l'allergia

TOP 5 farmaci più efficaci:

1. Erio. Un farmaco ad azione rapida che elimina bene naso che cola, prurito, eruzioni cutanee. È costoso.
2. Eden. Droga con desloratadina. Non dà un effetto ipnotico. Affronta bene lacrimazione, prurito, gonfiore.
3. Zirteco. Un farmaco a base di cetirizina. Azione rapida ed efficiente.
4. Zodak. Un eccellente medicinale per le allergie che elimina istantaneamente i sintomi.
5. Tsetrin. Un farmaco che raramente dà effetti collaterali. Elimina rapidamente i sintomi di allergia.

Il prezzo degli antistaminici

Nome del farmaco, forma di rilascio, volume

Costo approssimativo in rubli

Suprastin, compresse, 20 pz.

Zyrtec, gocce, 10 ml

Fenistil, gocce, 20 ml

Erius, compresse, 10 pz.

Zodak, compresse, 30 pz.

Claritin, compresse, 30 pz.

Tavegil, compresse, 10 pz.

Cetrin, compresse, 20 pz.

Loratadina, compresse, 10 pz.

Video: farmaci antiallergici per bambini

Margherita, 28 anni

Fin dall'infanzia, la primavera è stato un periodo terribile per me. Ho solo cercato di non uscire di casa, non c'era una sola foto in cui fossi per strada. Quando mi dava fastidio, mi sono rivolto a un allergologo. Mi ha prescritto il farmaco Cetrine. Prendendolo, ho camminato con calma, non reagendo alle piante da fiore, ad altri irritanti. Non ci sono stati effetti collaterali del farmaco.

Cristina, 32 anni

Sono allergico alla polvere domestica e ad altri tipi di polvere. Le case sono perfettamente pulite, ma per strada o a una festa si risparmiano solo le medicine. All'inizio ho preso Erius, ma il prezzo di questo antistaminico punge. L'ho cambiato in Desloratadina. Funziona lo stesso, ma molto più economico. Questo medicinale mi aiuta perfettamente, una compressa è sufficiente per un giorno.

Le informazioni presentate nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali dell'articolo non richiedono l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può fare una diagnosi e dare raccomandazioni per il trattamento in base alle caratteristiche individuali di un particolare paziente.

Farmaci per l'allergia 4 generazioni

Gli antistaminici di 4a generazione sono gli ultimi strumenti volti a potenziare l'efficacia della lotta alle allergie. La loro caratteristica distintiva è la durata dell'effetto terapeutico e un minimo di effetti collaterali.

Cos'è l'istamina?

L'istamina è una sostanza organica complessa che fa parte di molti tessuti e cellule. Si trova in speciali mastociti: gli istiociti. Questa è la cosiddetta istamina passiva.

In condizioni speciali, l'istamina passiva diventa attiva. Gettato nel sangue, si diffonde in tutto il corpo e ha un effetto negativo su di esso. Questa transizione avviene sotto l'influenza di:

• lesioni traumatiche;
• fatica
• malattie infettive;
• azioni dei farmaci;
• neoplasie maligne e benigne;
• malattie croniche;
• prelievo di organi o loro parti.

L'istamina attiva può entrare nel corpo sia con il cibo che con l'acqua. Molto spesso ciò si verifica quando si mangia cibo di origine animale in una forma stantia.

Come reagisce il corpo alla comparsa di istamina libera?

Il passaggio dell'istamina da uno stato legato a uno libero crea l'effetto di un effetto virale.

Per questo motivo, i sintomi dell'influenza e dell'allergia sono spesso simili. In questo caso, nel corpo si verificano i seguenti processi:

1. Spasmi della muscolatura liscia. Molto spesso si verificano nei bronchi e nell'intestino.
2. Scarica di adrenalina. Ciò comporta un aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca.
3. Aumento della produzione di enzimi digestivi e muco nei bronchi e nella cavità nasale.
4. Restringimento di grandi vasi sanguigni ed espansione di piccoli vasi sanguigni. Ciò provoca gonfiore della mucosa, arrossamento della pelle, comparsa di un'eruzione cutanea, una forte diminuzione della pressione.
5. Lo sviluppo di shock anafilattico, che è accompagnato da convulsioni, perdita di coscienza, vomito, un forte calo della pressione.

Antistaminici e loro azione

al massimo in modo efficiente la lotta contro l'istamina sono farmaci speciali che riducono il livello di questa sostanza in uno stato attivo libero.

Da quando sono stati sviluppati i primi farmaci per l'allergia, sono state rilasciate quattro generazioni di antistaminici. In connessione con lo sviluppo della chimica, della biologia e della farmacologia, questi farmaci sono migliorati, il loro effetto è aumentato e le controindicazioni e gli effetti indesiderati sono diminuiti.

Rappresentanti di antistaminici di tutte le generazioni

Per valutare i farmaci di ultima generazione, l'elenco dovrebbe iniziare con i farmaci di sviluppo precedente.

1. Prima generazione: Difenidramina, Diazolina, Mebidrolina, Prometazina, Cloropiramina, Tavegil, Difenidramina, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Fencarolo. Tutti questi farmaci hanno un forte effetto sedativo e persino ipnotico. Il loro principale meccanismo d'azione è il blocco dei recettori H1. La durata della loro azione è compresa tra 4 e 5 ore. L'effetto antiallergico di questi farmaci può essere definito buono. Tuttavia, hanno troppo effetto su tutto il corpo. Gli effetti collaterali di tali farmaci sono: pupille dilatate, secchezza delle fauci, vaghezza dell'immagine visiva, sonnolenza costante, debolezza.
2. Seconda generazione: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproeptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. In questa fase dello sviluppo dei prodotti farmaceutici, sono comparsi farmaci che non hanno avuto un effetto sedativo. Inoltre, non contengono più gli stessi effetti collaterali. Non hanno un effetto inibitorio sulla psiche e inoltre non causano sonnolenza. Sono presi non solo per le manifestazioni allergiche dell'apparato respiratorio, ma anche per le reazioni cutanee, ad esempio l'orticaria. Lo svantaggio di questi agenti era l'effetto cardiotossico dei loro ingredienti.
3. Terza generazione: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Questi farmaci hanno migliorato le capacità antistaminiche e una piccola serie di controindicazioni ed effetti collaterali. Nell'insieme di tutte le proprietà, non sono meno efficaci dei farmaci di 4a generazione.
4. Quarta generazione: cetirizina, desloratadina, fenspiride, fexofenadina, loratadina, azelastina, Xyzal, ebastin. Gli antistaminici di 4a generazione sono in grado di bloccare i recettori dell'istamina H1 e H2. Questo riduce le reazioni del corpo con l'istamina mediatore. Di conseguenza, la reazione allergica si indebolisce o non compare affatto. Anche la probabilità di broncospasmo è ridotta.

Il meglio dell'ultima generazione

I migliori antistaminici di 4a generazione sono caratterizzati da un lungo effetto terapeutico e da un piccolo numero di effetti collaterali. Non sopprimono la psiche e non distruggono il cuore.

1. La fexofenadina è molto popolare. Si caratterizza per la versatilità dell'impatto, quindi può essere utilizzato per tutti i tipi di allergie. Tuttavia, è vietato ai bambini di età inferiore ai 6 anni.
2. La cetirizina è più adatta per il trattamento delle allergie che si manifestano sulla pelle. È particolarmente raccomandato per gli alveari. L'azione della cetirizina compare 2 ore dopo l'ingestione, ma l'effetto terapeutico dura tutto il giorno. Quindi, con attacchi di allergia moderata, può essere assunto 1 volta al giorno. Il farmaco è spesso raccomandato per il trattamento delle allergie infantili. L'uso a lungo termine di cetirizina nei bambini affetti da sindrome atopica precoce riduce significativamente l'ulteriore sviluppo negativo di malattie di genesi allergica.
3. La loratadina ha un effetto terapeutico particolarmente significativo. Questo farmaco di quarta generazione può giustamente essere in cima alla lista dei leader.
4. Xyzal blocca bene il rilascio di mediatori infiammatori, che consente di eliminare a lungo le reazioni allergiche. È meglio usarlo per l'asma bronchiale e le allergie stagionali ai pollini.
5. La desloratadina può essere classificata come uno degli antistaminici più popolari per tutte le età. Allo stesso tempo, è giustamente considerato uno dei più sicuri, quasi privo di controindicazioni ed effetti indesiderati. Tuttavia, è caratterizzato da almeno un piccolo, ma comunque effetto sedativo. Tuttavia, questo effetto è così piccolo che praticamente non influisce sulla velocità della reazione umana e sull'attività del cuore.
6. La desloratadina è più comunemente prescritta per i pazienti con allergie ai pollini. Può essere utilizzato sia stagionalmente, cioè nel periodo di massimo rischio, sia in altri periodi. Con successo, questo farmaco può essere utilizzato nel trattamento della congiuntivite e della rinite allergica.
7. La levocetirizina, nota anche come Suprastinex e Cesera, è considerata un ottimo rimedio per le allergie ai pollini. Inoltre, questi farmaci possono essere utilizzati per la congiuntivite e la rinite allergica.

Pertanto, gli antistaminici di quarta generazione possono essere utilizzati durante la guida e l'esecuzione di altri lavori che richiedono una buona risposta. Di solito non interagiscono con altri farmaci, inclusi gli antibiotici. Ciò consente loro di essere presi nel trattamento di malattie infiammatorie.

Poiché questi farmaci non influenzano il comportamento, i processi di pensiero o hanno un effetto dannoso sul cuore, sono generalmente ben tollerati dai pazienti.

Inoltre, di solito non interagiscono in sinergia con altri farmaci.

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I farmaci che bloccano i recettori dell'istamina nel corpo e quindi inibiscono gli effetti che provoca sono chiamati antistaminici.

Cos'è l'istamina

L'istamina è un mediatore che viene rilasciato dal tessuto connettivo durante le reazioni allergiche e ha un effetto negativo sugli organi e sui sistemi del corpo: pelle, vie respiratorie, sistema cardiovascolare, apparato digerente e altri.

Gli antistaminici sono usati per sopprimere l'istamina libera e sono divisi in 3 gruppi a seconda dei recettori che bloccano:

1. H1-bloccanti: questo gruppo di farmaci viene utilizzato nel trattamento delle malattie allergiche.
2. H2-bloccanti: sono indicati per le malattie dello stomaco, poiché hanno un effetto positivo sulla sua secrezione.
3. Gli H3 bloccanti sono usati nel trattamento delle malattie neurologiche.

Attualmente, ci sono molti antistaminici:

• Difenidramina
• Diazolina
• Suprastin
• Claritina
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zirteco
• Telfast
• Erio
• Zodak
• Parlazin

Sono divisi in tre generazioni di farmaci per il trattamento delle malattie allergiche.

1. La prima generazione di antistaminici, chiamati classici, include:
   • difenidramina
   • diazolino
   • suprastin
   • fencarol
   • tavegil

   Il meccanismo della loro azione è in una connessione reversibile con i recettori H1 periferici e centrali, che blocca vari effetti dell'istamina: aumento della permeabilità vascolare, contrazione dei muscoli dei bronchi e dell'intestino. Superano rapidamente la barriera ematoencefalica, mentre si legano ai recettori del cervello, da cui il potente effetto sedativo e ipnotico.

   Professionisti: questi farmaci agiscono rapidamente e con forza: dopo mezz'ora si ottiene una diminuzione dei sintomi allergici. Hanno anche un effetto anti-malattia e antiemetico, riducono gli elementi di parkinsonismo. Hanno effetti anticolinergici e anestetici locali. Vengono rapidamente espulsi dal corpo.

   Contro degli antistaminici consistono nella breve durata dell'effetto terapeutico (4-6 ore), nella necessità di cambiare il farmaco durante la terapia a lungo termine a causa di una diminuzione della sua attività terapeutica e in un gran numero di effetti collaterali, quali: sonnolenza, disabilità visiva , secchezza delle fauci, costipazione, mal di testa, ritardo dell'urina, tachicardia e mancanza di appetito. Non hanno un ulteriore effetto antiallergico. Interagisci con altri farmaci.

   I farmaci di questo gruppo sono adatti per ottenere rapidamente un effetto quando è necessario trattare manifestazioni allergiche acute, ad esempio orticaria, rinite stagionale o una reazione allergica al cibo.

Gli antistaminici di seconda generazione, o antagonisti H1, entrati nel mercato alla fine degli anni '70 del secolo scorso, sono strutturalmente correlati ai recettori H1, pertanto sono privi dello spettro di effetti collaterali insito nei farmaci di prima generazione e di un una più ampia gamma di applicazioni è a loro disposizione.

Questi includono:

• chiarisce
• clarinetto
• milano
• claritina
• kestin
• rupafin
• loresale

Il loro meccanismo d'azione è svolto dall'accumulo di metaboliti attivi antistaminici nel sangue in una concentrazione sufficiente ea lungo termine. I principi attivi non attraversano la barriera ematoencefalica, agendo sulla membrana dei mastociti, quindi il rischio di sonnolenza è ridotto al minimo.

Professionisti:

• l'attività fisica e mentale non si placa
• la durata dell'esposizione è fino a 24 ore, quindi è sufficiente assumere la maggior parte dei farmaci una volta al giorno
• quando il trattamento viene interrotto, l'effetto terapeutico dura una settimana
• non crea dipendenza
• i principi attivi non vengono assorbiti nel tratto gastrointestinale

Svantaggi:

• hanno un effetto cardiotossico, poiché bloccano i canali del potassio del cuore;
  effetto terapeutico prolungato
• possibili effetti collaterali di alcuni farmaci: disturbi gastrointestinali, disturbi del sistema nervoso, affaticamento, mal di testa, eruzioni cutanee
• è necessaria cautela se combinata con altri farmaci;
  effetto negativo su fegato e cuore

Gli antistaminici di 2a generazione sono usati per alleviare le malattie allergiche acute e prolungate, l'asma bronchiale lieve e l'orticaria idiopatica cronica. Controindicato negli anziani, nei pazienti con problemi cardiovascolari e malattie dei reni e del fegato. Richiede un monitoraggio costante dell'attività cardiaca.

2. Gli antistaminici di 3a e 4a generazione, creati di recente, sono profarmaci, cioè tali forme iniziali che, una volta ingerite, vengono convertite in metaboliti farmacologicamente attivi. A differenza dei farmaci delle generazioni precedenti, agiscono solo sui recettori periferici dell'istamina H1, non provocano sedazione, stabilizzano la membrana dei mastociti e hanno ulteriori effetti antiallergici. Hanno una maggiore selettività, non superano la barriera ematoencefalica e non interessano la sfera nervosa.

   Questi includono:

   • zyrtec (cetirizina)
   • telfast (fexofenadina)
   • trexil (terfenadina)
   • ismanale (astemizolo)
   • erius (desloratadina)
   • semprex (crivastin)
   • allergodil (acelastina)

   I farmaci moderni migliorati hanno una durata d'azione significativa: da metà a due giorni, dopo il completamento del trattamento, hanno un effetto deprimente sull'istamina per 6-8 settimane.

   Professionisti:

   • non hanno effetti collaterali significativi sistemici
   • indicato per tutte le fasce d'età - alcuni di essi sono classificati come farmaci da banco
   • adatto per attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione
   • indicato per la prevenzione delle malattie allergiche
   • non crea dipendenza
   • non differiscono, con rare eccezioni, nelle interazioni farmacologiche significative

   Svantaggi:

   per trexil (terfenadina) e astimizan (astemizolo) sono stati descritti casi di gravi effetti collaterali cardiotossici.
   se i farmaci sono usati in modo errato, sono probabili vertigini, nausea, arrossamento della pelle, reazioni del tratto gastrointestinale;
   selettivamente, questo gruppo di farmaci dovrebbe essere avvicinato da persone con problemi ai reni e al fegato.

L'uso dell'ultima generazione di antistaminici è giustificato per tutti i gruppi di popolazione senza eccezioni durante la terapia a lungo termine di malattie allergiche: dermatite atopica, rinite allergica perenne, sindrome atopica, orticaria cronica, dermatite da contatto e altri.

Zyrtec (cetirizina) e Claritin (loratadina) sono oggi considerati i migliori antistaminici. I profili di sicurezza di questi farmaci sono eccellenti per tutte le fasce d'età, in particolare i bambini, poiché riducono il rischio di future reazioni allergiche.

Criteri per la scelta degli antistaminici:
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Negli ultimi anni è aumentato il numero di pazienti con asma atopico, rinite allergica e dermatite atopica. Queste condizioni generalmente non sono pericolose per la vita, ma richiedono un intervento terapeutico attivo che deve essere efficace, sicuro e ben tollerato dai pazienti.

L'opportunità di utilizzare antistaminici in varie malattie allergiche (orticaria, dermatite atopica, rinite e congiuntivite allergica, gastropatia allergica) è dovuta a un'ampia gamma di effetti dell'istamina. I primi farmaci che bloccano in modo competitivo i recettori dell'istamina furono introdotti nella pratica clinica nel 1947. Gli antistaminici inibiscono i sintomi associati al rilascio endogeno di istamina, ma non influiscono sull'effetto sensibilizzante degli allergeni. In caso di assunzione tardiva di antistaminici, quando la reazione allergica è già significativamente pronunciata e l'efficacia clinica di questi farmaci è bassa.

Criteri per la scelta degli antistaminici

La necessità di scegliere un farmaco che abbia un ulteriore effetto antiallergico:

• rinite allergica perenne;
• rinite allergica stagionale (congiuntivite) con la durata delle esacerbazioni stagionali fino a 2 settimane;
• orticaria cronica;
• dermatite atopica;
• dermatite allergica da contatto;
• sindrome atopica precoce nei bambini.

Indicato per l'uso nei bambini:

bambini sotto i 12 anni:

• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zirteco)
• terfenadina ( Trexil)
• astemizolo ( Hismanal)
• dimetindene ( Fenistil)
bambini da 1 a 4 anni con sindrome atopica precoce:

• cetirizina ( Zirteco)
• loratadina ( Claritina)
• desloratadina ( Erio)

Indicato per l'uso nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento:

• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zirteco)
• desloratadina ( Alergostop, Delot, Desal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor)
• fexofenadina ( Telfast, Allegra)
• feniramina ( Avil)

Quando si scelgono gli antistaminici (o qualsiasi altro medicinale) durante l'allattamento, è meglio essere guidati dai dati sul sito http://www.e-lactancia.org/en/, dove è sufficiente inserire il nome inglese o latino del farmaco o della sostanza principale nella ricerca. Sul sito è possibile trovare informazioni e il grado di rischio dell'assunzione del farmaco per una donna e un bambino durante l'allattamento (allattamento al seno). Poiché i produttori sono spesso riassicurati e non raccomandano l'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento (che consentirà loro di condurre uno studio sull'effetto del farmaco sulle donne in gravidanza e in allattamento e nessuno studio - nessun permesso).

Il paziente ha problemi specifici:

pazienti con insufficienza renale:

• loratadina ( Claritina)
• astemizolo ( Hismanal)
• terfenadina ( Trexil)
pazienti con funzionalità epatica compromessa:

• loratadina ( Claritina)
• cetirizina ( Zytrec)
• fexofenadina ( Telfast)

Autori: I.V. Smolenov, NA Smirnov
Dipartimento di farmacologia clinica, Accademia medica di Volgograd

Molla. La natura si sta risvegliando... Le primule sbocciano... Betulla, ontano, pioppo, nocciolo escono civettuoli orecchini; api ronzanti, bombi, raccolta del polline ... Inizia la stagione (dal lat. pollinis polline) o febbre da fieno - reazioni allergiche al polline delle piante. L'estate sta arrivando. Fioriscono i cereali, l'assenzio aspro, la lavanda profumata ... Poi arriva l'autunno e l'ambrosia diventa la "padrona", il cui polline è l'allergene più pericoloso. Durante la fioritura dell'erba, fino al 20% della popolazione soffre di lacrimazione, tosse, allergica. Ed ecco il tanto atteso inverno per chi soffre di allergie. Ma qui molti aspettano un'allergia al freddo. Ancora primavera... E così tutto l'anno.

E anche allergie fuori stagione a peli di animali, cosmetici, polvere domestica e altro ancora. Inoltre allergie ai farmaci, cibo. Inoltre, nel l'anno scorso la diagnosi di "allergia" viene fatta più spesso e le manifestazioni della malattia sono più pronunciate.

Alleviare la condizione dei pazienti con farmaci che alleviano i sintomi delle reazioni allergiche e, soprattutto, antistaminici (AHP). L'istamina, che stimola i recettori H1, può essere definita il principale colpevole della malattia. È coinvolto nel meccanismo di insorgenza delle principali manifestazioni di allergie. Pertanto, gli antistaminici sono sempre prescritti come farmaci antiallergici.

Antistaminici - bloccanti dei recettori dell'istamina H1: proprietà, meccanismo d'azione

L'istamina mediatore (mediatore biologicamente attivo) colpisce:

• Pelle, causando prurito, iperemia.
• Vie respiratorie, causando edema, broncospasmo.
• Sistema cardiovascolare, causando aumento della permeabilità vascolare, aritmia cardiaca, ipotensione.
• Tratto gastrointestinale, stimolando la secrezione gastrica.

Gli antistaminici alleviano i sintomi causati dal rilascio endogeno di istamina. Impediscono lo sviluppo dell'iperreattività, ma non influiscono né sull'effetto sensibilizzante (ipersensibilità) degli allergeni, né sull'infiltrazione della mucosa da parte degli eosinofili (un tipo di leucocita: il loro contenuto nel sangue aumenta con le allergie).

Antistaminici:

Va tenuto presente che i mediatori coinvolti nella patogenesi (meccanismo di insorgenza) delle reazioni allergiche includono non solo l'istamina. Inoltre, l'acetilcolina, la serotonina e altre sostanze sono "colpevoli" di processi infiammatori e allergici. Pertanto, i farmaci che hanno solo attività antistaminica fermano solo le manifestazioni acute di allergie. Il trattamento sistematico richiede una terapia desensibilizzante complessa.

Generazioni di antistaminici

Consigliamo di leggere:

Secondo la moderna classificazione, ci sono tre gruppi (generazioni) di antistaminici:
Bloccanti dell'istamina H1 di prima generazione (tavegil, difenidramina, suprastin) - penetrano attraverso un filtro speciale - la barriera ematoencefalica (BBB), agiscono sul sistema nervoso centrale, esercitando un effetto sedativo;
Bloccanti dell'istamina H1 II generazione (fencarol, loratadina, ebastina) - non causano sedazione (a dosi terapeutiche);
I bloccanti dell'istamina H1 della III generazione (Telfast, Erius, Zyrtec) sono metaboliti farmacologicamente attivi. Non passano attraverso il BBB, hanno un effetto minimo sul sistema nervoso centrale, quindi non provocano sedazione.

Le caratteristiche degli antistaminici più diffusi sono riportate nella Tabella:

	loratadina CLARITINA	cetirizina
comparativo efficienza
Efficienza
Durata Azioni
Tempo effetto
Frequenza dosaggio
indesiderato fenomeni
Allungamento Intervallo QT
Sedativo azione
Guadagno gli effetti dell'alcol
Effetti collaterali eritromicina
Aumentare il peso
applicazione
Possibilità utilizzare nei bambini
Applicazione nelle donne in gravidanza	possibilmente		controindicato
Applicazione durante l'allattamento	controindicato	controindicato	controindicato
Bisogno
Bisogno
Bisogno			controindicato
prezzo trattamento
Prezzo 1 giorno di trattamento, c.u.
Prezzo

	astemizolo ISMANALE	terfenadina	fexofenadina
comparativo efficienza
Efficienza
Durata Azioni		18 - 24 ore
Tempo effetto
Frequenza dosaggio
comparativo efficienza
Allungamento Intervallo QT
Sedativo azione
Guadagno gli effetti dell'alcol
Effetti collaterali se usato insieme a ketoconazolo e eritromicina
Aumentare il peso
applicazione in specifiche popolazioni di pazienti
Possibilità utilizzare nei bambini	> 1 dell'anno
Applicazione nelle donne in gravidanza	possibilmente	controindicato	possibilmente
Applicazione durante l'allattamento	controindicato	controindicato	controindicato
Bisogno riduzione della dose negli anziani
Bisogno riduzione della dose in caso di insufficienza renale
Bisogno riduzione della dose in caso di insufficienza epatica	controindicato	controindicato
prezzo trattamento
Prezzo 1 giorno di trattamento, c.u.
Prezzo ciclo mensile di trattamento, c.u.

Benefici degli antistaminici di terza generazione

Questo gruppo comprende i metaboliti farmacologicamente attivi di alcuni farmaci delle generazioni precedenti:

• fexofenadina (telfast, fexofast) - un metabolita attivo di terfenadina;
• levocetirizina (ksizal) - un derivato della cetirizina;
• desloratadina (erius, desal) è il metabolita attivo della loratadina.

L'ultima generazione di farmaci è caratterizzata da una significativa selettività (selettività), agiscono esclusivamente sui recettori periferici H1. Da qui i vantaggi:

1. Efficienza: il rapido assorbimento e l'elevata biodisponibilità determinano il tasso di rimozione delle reazioni allergiche.
2. Praticità: non pregiudica le prestazioni; l'assenza di sedazione più cardiotossicità elimina la necessità di aggiustamenti della dose nei pazienti anziani.
3. Sicurezza: non crea dipendenza: ciò consente di prescrivere lunghi cicli di terapia. Non vi è praticamente alcuna interazione con i farmaci assunti in concomitanza; l'assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo; il principio attivo viene escreto "così com'è" (invariato), cioè gli organi bersaglio (reni, fegato) non soffrono.

Prescrivere farmaci per rinite stagionale e cronica, dermatite, broncospasmo allergico.

Antistaminici di terza generazione: nomi e dosaggi

Nota: i dosaggi sono per adulti.

Feksadin, telfast, fexofast prendono 120-180 mg x 1 volta al giorno. Indicazioni: sintomi di raffreddore da fieno (starnuti, prurito, rinite), idiopatica (arrossamento, prurito).

Levocetirizina-teva, xyzal vengono assunti 5 mg x 1 volta al giorno. Indicazioni: rinite allergica cronica, orticaria idiopatica.

Desloratadin-teva, Erius, Desal vengono assunti 5 mg x 1 volta al giorno. Indicazioni: raffreddore da fieno stagionale, orticaria cronica idiopatica.

Antistaminici di terza generazione: effetti collaterali

Con la loro relativa sicurezza, i bloccanti del recettore dell'istamina H1 di terza generazione possono causare: agitazione, convulsioni, dispepsia, dolore addominale, mialgia, secchezza delle fauci, insonnia, mal di testa, sindrome astenica, nausea, sonnolenza, dispnea, tachicardia, deficit visivo, aumento di peso, paroniria (sogni insoliti).

Antistaminici per bambini

Le gocce di Xyzal sono prescritte per i bambini: sopra i 6 anni alla dose giornaliera di 5 mg (= 20 gocce); da 2 a 6 anni alla dose giornaliera di 2,5 mg (= 10 gocce), più spesso 1,25 mg (= 5 gocce) x 2 volte al giorno.
Levocetirizina-teva - dose per bambini di età superiore a 6 anni: 5 mg x 1 volta al giorno.

Lo sciroppo Erius è consentito per i bambini di età compresa tra 1 e 6 anni: 1,25 mg (= 2,5 ml di sciroppo) x 1 volta al giorno; da 6 a 11 anni: 2,5 mg (= 5 ml di sciroppo) x 1 volta al giorno;
adolescenti dai 12 anni: 5 mg (= 10 ml di sciroppo) x 1 volta al giorno.

Erius è in grado di inibire lo sviluppo della prima fase di una reazione allergica e di un'infiammazione. Nel caso di un decorso cronico di orticaria, si verifica lo sviluppo inverso della malattia. L'efficacia terapeutica di Erius nel trattamento dell'orticaria cronica è stata confermata in uno studio multicentrico (in cieco) controllato con placebo. Pertanto, Erius è raccomandato per l'uso nei bambini a partire da un anno.

Importante: Non è stato condotto uno studio sull'efficacia delle pastiglie Erius nel gruppo pediatrico. Ma i dati di farmacocinetica rivelati nello studio sulla determinazione delle dosi di farmaci con la partecipazione di pazienti pediatrici indicano la possibilità di utilizzare pastiglie da 2,5 mg nella fascia di età di 6-11 anni.

La fexofenadina 10 mg è prescritta per gli adolescenti dai 12 anni di età.

Il medico parla dei farmaci per l'allergia e del loro uso in pediatria:

Prescrizione di antistaminici durante la gravidanza

Durante la gravidanza non vengono prescritti antistaminici di terza generazione. In casi eccezionali è consentito l'uso di telfast o fexofast.

Importante: Le informazioni sull'uso dei farmaci del gruppo della fexofenadina (Telfast) da parte delle donne in gravidanza non sono sufficienti. Poiché gli studi condotti su animali da esperimento non hanno rivelato segni di un effetto avverso di Telfast sul corso generale della gravidanza e sullo sviluppo intrauterino, il farmaco è considerato condizionatamente sicuro per le donne in gravidanza.

Antistaminici: dalla difenidramina all'erius

Molti soggetti allergici devono alla prima generazione di antistaminici un miglioramento del benessere. La sonnolenza "laterale" era data per scontata: ma il naso non scorre e gli occhi non prudono. Sì, la qualità della vita ha sofferto, ma cosa fare: la malattia. L'ultima generazione di antistaminici ha consentito a un'ampia coorte di soggetti allergici non solo di liberarsi dei sintomi allergici, ma anche di condurre una vita normale: guidare un'auto, fare sport, senza il rischio di addormentarsi in movimento.

Antistaminici di 4a generazione: miti e realtà

Spesso nella pubblicità dei farmaci per la cura delle allergie scivola il termine “antistaminico di nuova generazione”, “antistaminico di quarta generazione”. Inoltre, questo gruppo inesistente comprende spesso non solo farmaci antiallergici di ultima generazione, ma anche farmaci di nuova concezione marchi appartenente alla seconda generazione. Questo non è altro che un espediente di marketing. Nella classificazione ufficiale sono indicati solo due gruppi di antistaminici: la prima generazione e la seconda. Il terzo gruppo è costituito dai metaboliti farmacologicamente attivi, per i quali è stato assegnato il termine "bloccanti dell'istamina H1 di III generazione".

Attualmente, oltre l'85% della popolazione totale dell'intero pianeta è soggetta a varie manifestazioni di allergie e negli ultimi decenni è stato osservato un pronunciato aumento del numero di persone allergiche. Ciò è probabilmente dovuto allo sviluppo di un'industria che produce prodotti chimici, che di per sé sono allergeni frequenti o creano le condizioni per la formazione di una reazione allergica, a causa di disfunzioni del sistema endocrino e nervoso.

Inoltre, non è esclusa l'influenza dell'igiene (uso eccessivo di antibatterici e altri potenti agenti), privando il corpo umano del contatto con la moltitudine, che indebolisce il sistema immunitario (soprattutto durante l'infanzia).

Va ricordato che l'allergia è una malattia estremamente individuale con reazioni inadeguate del corpo a una varietà di allergeni che causano diversi sintomi dolorosi in momenti diversi nelle persone. persone diverse. Le reazioni allergiche sono alla base di malattie piuttosto gravi, incluse, e possono anche accompagnare alcune infezioni (allergie infettive).

Cause di allergia

L'allergia stessa può essere riconosciuta da un esordio improvviso lacrimazione , starnuti, arrossamento della pelle e altre manifestazioni dolorose inaspettate. Molto spesso, tali sintomi allergici si verificano al contatto diretto con una specifica sostanza allergenica riconosciuta dal corpo umano come l'agente eziologico della malattia, a seguito della quale vengono avviati meccanismi di contrasto in essa.

I medici moderni considerano gli allergeni come sostanze che hanno un effetto allergenico diretto, nonché agenti che possono aumentare l'effetto di altri allergeni.

La risposta di una persona all'esposizione a vari allergeni dipende in gran parte dalle sue caratteristiche genetiche individuali sistema immunitario . Recensioni di numerosi studi indicano la presenza di una predisposizione allergica ereditaria. Quindi, i genitori con allergie hanno molte più probabilità di dare alla luce un bambino con una patologia simile rispetto alle coppie sane.

Le principali cause di allergie:

• prodotti di scarto di una zecca domestica;
• polline di varie piante da fiore;
• composti proteici estranei contenuti in o;
• esposizione alla luce solare, freddo;
• polvere (libro, casa, strada);
• controversie di diverso fungo o muffa ;
• peli di animali (caratteristico principalmente di gatti, conigli, cani, cincillà);
• detersivi e detergenti chimici;
• preparati medicinali ( , );
• prodotti alimentari, principalmente uova, frutta (arance, cachi, limoni), latte, noci, grano, frutti di mare, soia, frutti di bosco (viburno, uva, fragole);
• punture di insetti/artropodi;
• lattice;
• cosmetici;
• psicologico/emotivo;
• Stile di vita malsano.

Tipi e sintomi di allergie

Allergia respiratoria

Una forma di allergia è caratteristica dell'influenza degli allergeni che entrano nel corpo dall'esterno durante la respirazione. Queste sostanze sono conosciute collettivamente come aeroallergeni , che includono il polline, la polvere più piccola, vari gas. Questo può anche essere attribuito all'allergia delle vie respiratorie.

I sintomi di tali condizioni dolorose sono:, rantoli polmonari, prurito al naso, grave, a volte. I principali sintomi negativi si manifestano nella forma e asma bronchiale .

Dermatosi

Una forma di allergia cutanea, accompagnata da varie irritazioni ed eruzioni cutanee. Si verifica a causa dell'esposizione ad allergeni come medicinali, aeroallergeni, cibo, prodotti chimici domestici, cosmetici.

Si manifesta con arrossamento della pelle, forte gonfiore, prurito, vesciche, desquamazione, eruzioni cutanee per tipo, pelle secca.

congiuntivite allergica

Una forma di allergia dovuta all'esposizione a vari allergeni, in cui vengono colpiti principalmente gli organi visivi e si notano sintomi oculari negativi.

La sintomatologia principale si manifesta sotto forma di: gonfiore della pelle nella regione periorbitale, bruciore agli occhi, aumento della lacrimazione.

Enteropatia

Shock anafilattico

La forma più pericolosa di allergia, che può svilupparsi in pochi secondi o fino a cinque ore. Le cause principali di questa condizione sono le punture di insetti e l'uso di farmaci non testati.

Le forme esterne (, gel) sono utilizzate principalmente per il prurito della pelle ( dermatosi pruriginose ), causati da punture di insetti, nonché acquisiti a causa di eczema pruriginoso, orticaria, allergie da contatto (a detersivi, detersivo in polvere, indumenti sintetici o grezzi, ecc.).

Questi preparati esterni sono inefficaci e sono usati raramente nel trattamento delle forme allergiche cutanee croniche (ad esempio con). In combinazione con una dieta, questi fondi possono essere raccomandati nelle fasi iniziali del trattamento. diatesi essudativo-catarrale natura moderata (quando un bambino ha un'eruzione cutanea sul viso associata alla nutrizione).

Agenti combinati locali sotto forma di colliri ( Oftalmol , ), compresi gli antistaminici di prima generazione, vengono utilizzati nel trattamento congiuntivite allergica , nonché accompagnato da congiuntivite.

Tali gocce alleviano abbastanza bene sintomi negativi come: arrossamento e gonfiore delle palpebre, prurito e lacrimazione agli occhi, fornendo contemporaneamente un effetto antimicrobico. A loro volta, le gocce nasali affrontano abbastanza bene le manifestazioni rinite allergica in tutte le sue forme (compreso febbre da fieno ).

Effetti collaterali

Gli effetti negativi sono principalmente inerenti ai farmaci sistemici, tuttavia, a causa dell'uso a lungo termine, possono essere osservati anche quando si utilizzano agenti esterni/locali (soprattutto in pediatria).

Molto spesso, gli antistaminici di prima generazione sono accompagnati da:

• forte sedativi /sonniferi effetti;
• diminuzione del tono muscolare;
• agitazione psicomotoria (soprattutto nei bambini e negli adulti con uso prolungato);
• potenziamento (moltiplicazione) degli effetti dell'alcol, sonniferi e analgesico fondi;
• /mal di testa;
• azione anestetica locale;
• abbassamento della pressione sanguigna;
• effetti anticolinergici (tremore delle dita, secchezza delle fauci, costipazione, palpitazioni, disturbi visivi);
• nausea/vomito, dolore addominale;
• crea dipendenza .

A causa dell'effetto ipnotico, i farmaci di questa generazione non sono raccomandati per alunni, studenti, conducenti e persone potenzialmente coinvolte specie pericolose attività.

Tutti questi farmaci causano una reazione specifica. tachifilassi (dipendenza), che si esprime con una notevole diminuzione dell'efficacia durante l'uso a lungo termine e che richiede la sostituzione del principio attivo del farmaco con un'altra sostanza ogni 20 giorni.

Vantaggi

In alcuni casi, i medici hanno imparato a sfruttare per sempre alcuni degli svantaggi sopra citati dei farmaci di prima generazione.

Per esempio, sedativo /ipnotico l'azione di questi agenti terapeutici sarà utile nelle malattie allergiche con parallelo prurito cutaneo intollerabile ( dermatite atopica durante un'esacerbazione), portando il sonno tanto atteso nella vita del paziente.

Effetti anticolinergici , comprese le mucose secche, utili in terapia bronchite (per tosse allergica) e rinite (dalla corizza), accompagnato da una profusa secrezione liquida.

Tutti i farmaci di prima generazione, anche quelli prodotti all'estero, sono piuttosto economici e i produttori nazionali producono analoghi ancora più economici.

svantaggi

A causa dei pronunciati effetti sistemici negativi e della dipendenza del corpo dal principio attivo del farmaco, i farmaci di prima generazione non sono adatti per la terapia a lungo termine.

Sonnolenza e effetto sedativo limita seriamente il numero di pazienti a cui possono essere prescritti questi farmaci.

Elenco degli antistaminici di prima generazione, tabella

Principio attivo	Nomi commerciali di farmaci	Modulo per il rilascio
	allergia ; Grandim ; Difenidramina	pillole; soluzione per iniezione; supposte rettali; granuli orali	1 mese (per candele e iniezioni); 3 anni (per compresse)
		gel esterno	0 mesi
	Oftalmol ; Betadrina ; Ditadrina ; combinato	lacrime	2 anni; 0 mesi (per Oftalmola )
Cloropiramina	Subrestin ; sopramin ;	pillole; soluzione per iniezione	1 mese
clemastina	Bravegil ; Rivtagil	pillole; soluzione per iniezione; sciroppo	6 anni (per compresse); 1 anno (per lo sciroppo)
	Pipolzin	pillole; confetto; soluzione per iniezione	Due mesi
Feniramina	Avil	pillole; sciroppo; soluzione per iniezione	12 anni (per compresse); 0 mesi (per lo sciroppo)
		capsule; gocce orali; gel; emulsione (esterno)	1 mese (per gocce); 12 anni (per capsule); 0 mesi (per stampi da esterno)
	(combinato)	gocce; spray; gel (nasale)	1 mese (per gocce); 6 anni (per gel e spray)
Ciproeptadina		pillole; sciroppo	2 anni (per compresse); 6 mesi (per lo sciroppo)
Mebidrolina		pillole; confetto	1 anno (per compresse); 3 anni (per i confetti)
Hifenadina		pillole	3 anni

Farmaci di 2a generazione

Come nel caso precedente, l'elenco dei farmaci allergici antistaminici di seconda generazione è rappresentato principalmente da forme di dosaggio orale.

Pillole ( , Histalong , ), sciroppi ( , ) gocce ( , Parlazin , cetirizina ) capsule ( Semprex ) e le sospensioni ( , ) sono utilizzate per quasi tutti i tipi di manifestazioni allergiche, sia per il trattamento di pazienti adulti che per il trattamento di bambini.

Anche sul mercato farmaceutico ci sono colliri di questa generazione di antistaminici - che vengono utilizzati per la terapia congiuntivite allergica in qualsiasi forma. Queste gocce alleviano i sintomi negativi della rinite dopo 20 minuti, non sono caratterizzate da gravi effetti collaterali e aiutano a migliorare la clearance mucociliare.

Gli antistaminici di seconda generazione hanno una serie di vantaggi rispetto ai loro predecessori:

• azione prolungata (l'elevata efficienza viene mantenuta per 24 ore, il che consente al paziente di bere la dose raccomandata del farmaco che gli è stata mostrata solo 1 volta al giorno);
• tutti gli agenti terapeutici di questa generazione non vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale con il cibo;
• impatto minimo sedativo /sonniferi effetto, dovuto all'impossibilità di far passare i principi attivi degli agenti terapeutici attraverso la barriera ematoencefalica;
• nel corso di terapia, l'attività fisica e l'attività mentale del paziente praticamente non soffrono;
• azione anticolinergica (tremore delle dita, secchezza delle fauci, costipazione, palpitazioni, disturbi visivi) è molto raro;
• tutti i farmaci di seconda generazione non creano dipendenza e possono essere utilizzati per un tempo sufficientemente lungo (3-12 mesi) senza modificare il principio attivo (ad esempio, per allergie stagionali tutto il tempo necessario affinché l'allergene scompaia);
• quando il trattamento viene interrotto, l'efficacia terapeutica persiste per un'altra settimana.

Effetti collaterali

Tra gli effetti negativi degli antistaminici di seconda generazione, il più grave è effetto cardiotossico , che si manifesta con vari gradi di gravità e richiede il controllo dell'attività cardiaca del paziente durante la terapia.

Azione cardiotossica diventa possibile grazie alla capacità dei farmaci di questa generazione di agire sui canali del potassio del cuore, bloccandoli. Il rischio di un tale effetto è aumentato con funzionalità epatica compromessa, uso concomitante di agenti antimicotici, antidepressivi , macrolidi e l'uso del succo di pompelmo. Naturalmente, tali farmaci sono controindicati per i pazienti anziani e i pazienti con disturbi del sistema cardiovascolare.

Altri effetti collaterali più comuni:

• funzionalità epatica compromessa;
• veloce affaticamento;
• nausea;
• gonfiore ;
• astenia;
• fenomeni;
• irritabilità nervosa e sedazione (nei bambini).

Vantaggi

A causa dell'azione e dell'effetto sistemici negativi minimi tachifilassi (dipendenza), i farmaci di 2a generazione sono i più adatti per l'uso a lungo termine e si sono dimostrati efficaci nel trattamento delle allergie rinocongiuntivite stagionale e rinite , febbre da fieno, dermatite atopica (in terapia complessa nella fase subacuta) e asma bronchiale .

Questi rimedi possono essere prescritti a scolari e studenti durante il processo educativo, poiché non riducono la loro concentrazione.

Efficacia prolungata, osservata per 24 ore (che consente di non fare trucchi inutili, ma di limitarli a 1 volta al giorno).

svantaggi

A causa della pratica relativamente breve d'uso, tutti i possibili effetti positivi/negativi dei farmaci di seconda generazione non sono stati studiati così come nel caso dei loro predecessori. In particolare, per questo motivo, la maggior parte di essi, secondo le istruzioni per l'uso, è controindicata fino a 2 anni e il resto non deve essere somministrato a bambini di età inferiore ai sei mesi.

Elenco degli antistaminici di seconda generazione, tabella

Principio attivo	Nomi commerciali di farmaci	Modulo per il rilascio	Limiti di età per l'uso
Loratadina	Lovanik ; Clarisano ;	pillole; sciroppo; sospensione orale	3 anni (per compresse); 1 anno (per sciroppo e sospensione)
cetirizina	Alerza	pillole	6 anni
	Zirteco ;	pillole; gocce orali	6 anni (per compresse); 6 mesi (per gocce)
		pillole; sciroppo	6 anni (per compresse); 2 anni (per lo sciroppo)
		pillole; sciroppo; gocce orali	6 anni (per compresse); 1 anno (per sciroppo e gocce)
Akrivastina	Semprex	capsule	12 anni
Terfenadil	Trexil ; Bronale	pillole	3 anni
	Terfenadina	pillole; sciroppo; sospensione orale	3 anni
ebastina	Sveglia	pillole	6 anni
		lacrime; spray nasale	4 anni (per gocce); 6 anni (per spray)
Astemizolo	Astemizolo ; Histalong	pillole	2 anni
	Hismanal	pillole; sospensione orale	2 anni

Farmaci di terza generazione

L'intero elenco dei farmaci per le allergie di nuova generazione (terza) può, in linea di principio, essere attribuito a precedenti agenti terapeutici, perché come ingredienti attivi di questi farmaci sono metaboliti farmacologicamente attivi di alcuni dei già noti ingredienti principali dell'ultima generazione (seconda) sopra descritti.

Tuttavia, i farmaci antiallergici di nuova generazione sono entrati per ultimi nel mercato farmaceutico e molte fonti li posizionano come antistaminici di 3a e persino 4a generazione.

La gamma di effetti positivi di questa generazione di farmaci copre quasi tutte le manifestazioni allergiche attualmente note. Compresse ( , ), sciroppi ( Eden , ), gocce orali e soluzioni ( , ) possono essere utilizzate per la terapia febbre da fieno , rinite allergica , reazioni dermatologiche e altre manifestazioni allergiche.

Gli antistaminici di nuova generazione, rispetto ai loro predecessori, sono caratterizzati dalla maggiore selettività (selettività) della loro azione rivolta esclusivamente ai recettori H1 periferici. È proprio per questo che è possibile rintracciare la loro elevata efficacia antiallergica e l'assenza di effetti collaterali inerenti ai farmaci di 1a e 2a generazione.

Le caratteristiche distintive di tali farmaci sono:

• rapido assorbimento nel tratto gastrointestinale insieme ad un'elevata biodisponibilità, che contribuiscono al livellamento delle reazioni allergiche nel più breve tempo possibile;
• gocce, sciroppi e compresse non causano e solo quando si assumono dosi eccessive possono portare allo sviluppo sedativo Azioni;
• le prestazioni e la risposta del paziente rimangono ad un livello elevato;
• mancante effetti cardiotossici che consentirà di prescrivere farmaci di questa generazione a pazienti anziani;
• non c'è effetto di dipendenza, il che rende possibile l'uso di questi farmaci per un lungo periodo di tempo;
• non vi è praticamente alcuna interazione con farmaci assunti contemporaneamente da altri gruppi farmaceutici;
• l'assorbimento degli agenti terapeutici non dipende dall'ora del pasto;
• i principi attivi vengono escreti in forma immodificata, alleviando il carico sui reni e sul fegato.

Effetti collaterali

In rari casi, lo sviluppo è possibile:

• nausea;
• prolungamento dell'intervallo QT ;
• mal di testa/vertigini;
• aumento dell'appetito;
• iperemia cutanea;
• secchezza delle mucose.

Vantaggi

Azione prolungata e rapida, pratica assenza di effetti collaterali negativi (manifestati sotto forma di azione anticolinergica e soppressione del sistema nervoso), un'unica assunzione giornaliera.

svantaggi

Come con tutti i farmaci relativamente nuovi, la mancanza di questi farmaci in dati clinici incompleti per quanto riguarda la sicurezza del loro uso (soprattutto in pediatria). Il prezzo dei farmaci di questa generazione può essere molte volte superiore al costo dei loro predecessori.

Elenco degli antistaminici 3-4 generazioni, tabella

Principio attivo	Nomi commerciali di farmaci	Modulo per il rilascio	Limiti di età per l'uso
desloratadina	Trexil Neo	pillole	12 anni
	Eden ; Signori ; Fribris ;	pillole; sciroppo	12 anni (per compresse); 1 anno (per lo sciroppo)
	Desal ; Alnova	pillole; sospensione orale	12 anni (per compresse); 1 anno (per sospensione)
Levocetirizina		pillole; gocce orali	6 anni (per compresse); 1 anno (per gocce)
	Zodak espresso ; cesera ;	pillole	6 anni
	Allegra ; Dinox ; Fexofast ; Allergo	pillole	6 anni

La pediatria moderna nella sua pratica di trattamento delle allergie nei bambini utilizza farmaci antiallergici antistaminici per i bambini di tutte e tre le generazioni. Nella fascia di età più giovane, le forme di dosaggio orale più utilizzate sono gocce e sciroppi per bambini, le compresse sono prescritte ai bambini già in età più cosciente, il più delle volte dall'età di 6 anni.

Alcuni colliri e nasali per allergie per bambini possono essere usati dalla nascita.

• Nei paesi dello spazio post-sovietico, soprattutto nel periodo acuto di allergia, i pediatri spesso preferiscono utilizzare Antistaminici di prima generazione per i bambini di età inferiore a un anno. Tali farmaci sono caratterizzati da rapida efficacia e rapida eliminazione. Sono usati in pediatria da molto tempo, i loro effetti positivi e negativi sono ben studiati, la maggior parte di essi è considerata relativamente sicura (se assunta come prescritto da un medico, senza sovrastimare le dosi consigliate), molti farmaci di questo gruppo possono essere usato per i neonati. Se non sono disponibili forme di dosaggio liquide, i bambini fino a un anno possono assumere medicinali sotto forma di compresse, precedentemente divise in parti consigliate dal medico e frantumate. I farmaci più popolari ed efficaci per l'azione sistemica degli antistaminici di prima generazione sono riconosciuti:,.
• Antistaminici 2 generazioni caratterizzati da una maggiore durata d'azione, grazie alla quale possono essere utilizzati una volta ogni 24 ore. Tali farmaci sono più adatti per la terapia a lungo termine. Raramente portano a sonniferi /sedativo effetti collaterali e altri effetti collaterali inerenti ai medicinali di prima generazione. Tali medicinali sono prescritti per i bambini a partire da 1 anno (raramente dai 6 mesi di età), poiché il loro effetto sul corpo dei bambini non è stato studiato a sufficienza. In questa generazione, i pediatri usano più spesso farmaci:, Zirteco , .
• Antistaminici di terza generazione differisce per efficienza molto elevata e manifestazione ancora più piccola di effetti collaterali. I preparati liquidi di questa generazione (sciroppi, gocce), per la loro novità, vengono utilizzati per trattare i processi allergici cronici nei bambini solo quando raggiungono l'età di 12 mesi. Tra i medicinali per bambini di terza generazione, possiamo distinguere:, Eden , Desal .

I genitori dovrebbero ricordare che è severamente vietato somministrare al proprio bambino farmaci antiallergici da soli. Come ha scritto il Dr. Komarovsky nel suo articolo: “ ... gli antistaminici possono essere prescritti solo da un medico e utilizzati in stretta conformità con le sue istruzioni«.

Antistaminici durante la gravidanza

Naturalmente, le donne allergiche che stanno pianificando una gravidanza o che stanno già portando un bambino nel cuore sono estremamente interessate a quali pillole per l'allergia possono essere assunte con e in futuro, ed in linea di principio è possibile assumere tali farmaci durante questi periodi?

Partiamo dal fatto che gravidanza è meglio che una donna eviti di assumere farmaci, poiché la loro azione può essere pericolosa sia per le donne in gravidanza che per la loro futura prole. È severamente vietato assumere pillole antistaminiche per allergie durante la gravidanza nel 1o trimestre, ad eccezione dei casi estremi che minacciano la vita della futura mamma. Nel 2° e 3° trimestre è consentito anche l'uso di antistaminici con enormi restrizioni, poiché nessuno dei farmaci antiallergici terapeutici esistenti è sicuro al 100%.

Donne allergiche che soffrono allergie stagionali , puoi consigliare di pianificare in anticipo l'orario del tuo gravidanza quando allergeni specifici sono meno attivi. Per il resto, è anche meglio evitare il contatto con sostanze che causano loro reazioni allergiche. Se è impossibile soddisfare tali raccomandazioni, la gravità di alcune manifestazioni allergiche può essere ridotta assumendo antistaminici naturali (e, zinco, pantotenico , e oleico acidi) e solo dopo aver consultato un medico.

Stabilizzatori di mastociti a membrana

Per il trattamento di alcune reazioni allergiche, principalmente iniziali e, gli allergologi praticano l'uso di stabilizzatori di mastociti di membrana, che includono chetotifene e il cosiddetto cromoni (nedocromil e acido cromoglicico ).

Il meccanismo d'azione di tali farmaci mira a inibire il rilascio di mediatori allergici dai mastociti (in questo caso istamina ).